Таблетки микофлюкан: инструкция по применению, цена и отзывы

Вся информация о Микофлюкан на Аптека.ру

Dr. REDDY's Laboratories Д-р Редди с Лабораторис ЛтдИндияПротивогрибковые препараты

Противогрибковый препарат

Формы выпуска

• 100 мл – флаконы из полиэтилена низкой плотности (1) – пачки картонные упак 1 капсула

Описание лекарственной формы

• Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный. Таблетки

Фармакологическое действие

Представитель класса триазольных противогрибковых средств. Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол. Увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека).

Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.

; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его уровни в плазме (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию (всасывание) препарата при приеме внутрь.

Время достижения максимальной концентрации (Тешах) после приема внутрь натощак 150 мг флуконазола – 0,5-1,5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л. Распределение Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы.

Около 90% равновесной концентрации препарата в плазме (Css) достигаются к 4-5 дню приема (при приеме 1 раз в сутки). Введение “ударной” дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90% Css, ко 2 дню. Хорошо проникает во все жидкости организма.

Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч.

Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от таковой в плазме. В потовой жидкости, дерме и роговом слое (селективное накопление) достигаются высокие концентрации, превышающие сывороточные.

При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения она составляла 5,8 мкг/л. После приема внутрь 150 мг 1 раз в нед. – на 7 день концентрация флуконазола в роговом слое кожи составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7,1 мкг/г.

Концентрация в ногтях после 4-х месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю: в здоровых ногтях – 4,05 мкг/г, в пораженных – 1,8 мкг/г. Через 6 мес. после завершения терапии, флуконазол по-прежнему определялся в ногтях. Кажущийся объем распределения (Vj) приближается к общему содержанию воды в организме. Связь с белками плазмы низкая – 11-12%.

Метаболизм и выведение Период полувыведения (Т|/2) – 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится, преимущественно, почками (80% – в неизмененном виде, 11% – в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т1/2 и клиренсом креатинина (КК). После гемодиализа, в течение 3 ч, концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%. Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь, что позволяет легко переходить с одного вида приема на другой.

Особые условия

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция противогрибковой терапии.

В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного.

Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов: В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить.

При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к.

у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/ приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Опыт применения флуконазола свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с препаратом, маловероятно.

Состав

• флуконазол 150 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кроскармеллоза натрия, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, тальк очищенный. флуконазол 2 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, вода д/и

Микофлюкан показания к применению

• — системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); поддерживающая терапия в целях профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД; — генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением глаз, эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания и мочеполовых органов). Лечение может проводиться у больных злокачественными новообразованиями и получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к их развитию – лечение и профилактика; — кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов); профилактика рецидива орофарингеального канд

Микофлюкан противопоказания

• — одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/ и более) или астемизола; — период лактации; — повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам). С осторожностью следует назначать препарата при печеночной недостаточности, появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном приеме терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/, при потенциально проаритмогенных состояниях у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), при беременности. Детям до 3-х лет возраста рекомендуется применение флуконазола в виде раствора для инфузий.

Микофлюкан побочные действия

• Микофлюкан®, как правило, хорошо переносится. В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: часто (более 1%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%). Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь; редко – многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи). Со стороны ЦНС: нечасто – головная боль, головокружение; редко – судороги. Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, рвота; редко – нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, ACT и ЩФ, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом. Со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – увеличение продолжительности интервала QТ, мерцание/трепетание желудочков. Прочие: редко – нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Лекарственное взаимодействие

Флуконазол увеличивает протромбиновое время кумариновых антикоагулянтов (например, варфарина) в среднем на 12%, поэтому необходим тщательный контроль протромбинового времени у больных, получающих флуконазол и кумариновые антикоагулянты.

При одновременном приеме флуконазола и препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) T1/2 последних удлиняется, что может привести к развитию гипогликемии.

Следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, при необходимости, производить коррекцию дозы гипогликемических лекарственных средств.

Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%, но это не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики. Одновременный прием флуконазола и фенитоина сопровождается повышением концентрации последнего в клинически значимой степени.

Передозировка

галлюцинации, параноидальное поведение

Условия хранения

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

• Веро-Флуконазол, Дифлюкан, Форкан, Медофлюкон.

Аналоги Микофлюкан

Цены на Микофлюкан в других городах

Купить Микофлюкан, Микофлюкан в Санкт-Петербурге, Микофлюкан в Новосибирске, Микофлюкан в Екатеринбурге, Микофлюкан в Нижнем Новгороде, Микофлюкан в Казани, Микофлюкан в Челябинске, Микофлюкан в Омске, Микофлюкан в Самаре, Микофлюкан в Ростове-на-Дону, Микофлюкан в Уфе, Микофлюкан в Красноярске, Микофлюкан в Перми, Микофлюкан в Волгограде, Микофлюкан в Воронеже, Микофлюкан в Краснодаре, Микофлюкан в Саратове, Микофлюкан в Тюмени Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 669 аптек

Все пункты доставки в Москве – 669 аптек

Автор отзыва: Буката Мария

Дата отзыва: 7 апреля 2015

Автор отзыва: Исаков Денис

Дата отзыва: 3 февраля 2016

Автор отзыва: Шаймухаметова Гульнара

Дата отзыва: 16 марта 2016

Автор отзыва: Аршинова Настя

Дата отзыва: 7 июля 2016

Читать весь отзыв Автор отзыва: Маркин Владимир

Дата отзыва: 2 августа 2016

Источник: https://apteka.ru/preparation/mikoflyukan/

Микофлюкан: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Препарат Микофлюкан — это лекарственное средство широкого спектра действия, предназначенное для лечения и профилактики грибковых инфекций. Таблетки имеют множество нежелательных эффектов, относительных и абсолютных противопоказаний. Поэтому принимать их нужно с осторожностью, в строгом соответствии с требованиями прилагаемой к ним аннотации.

Общая характеристика лекарства

Производством препарата Микофлюкан занимается индийская фармацевтическая компания Dr. Reddy´s Laboratories Ltd.

Лекарство представляет собой плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской, содержащие 150 или 50 мг действующего вещества и расфасованные в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлорида и алюминиевой фольги (по 1 и 7 шт. соответственно).

В продажу препарат поступает в картонных пачках. В каждую из них производитель вкладывает блистер с таблетками и подробную инструкцию по их применению.

Лекарственное средство можно приобрести в аптеке без рецепта. Отпускная цена на Микофлюкан зависит от вида и количества таблеток в упаковке и варьируется в пределах от 170 до 450 рублей.

Препарат следует хранить в сухом месте, недоступном для детей и хорошо защищённом от прямого солнечного света. При этом нужно следить за тем, чтобы лекарство не нагревалось до температуры 25 °C и выше.

При соблюдении всех условий хранения, определённых производителем, фармацевтические и органолептические свойства Микофлюкана остаются неизменными на протяжении 36 месяцев.

Категорически запрещается принимать таблетки по истечении срока годности, указанного на блистере и картонной упаковке.

Состав и фармакологические свойства

Основным действующим компонентом таблеток Микофлюкан является флуконазол. Доказано, что это соединение:

• подавляет активность ферментов грибков, связанных с цитохромом Р450, не ингибируя при этом выработку аналогичных соединений в организме человека;
• замедляет переход ланостерола, присутствующего в составе клеток возбудителя, в эргостерол;
• увеличивает проницаемость клеточных мембран грибков, нарушая процессы их размножения и роста.

Описанные свойства флуконазола позволяют использовать Микофлюкан в лечении широкого спектра оппортунистических микозов. Препарат проявляет активность в отношении грибков, относящихся к родам Microsporum, Cryptococcus neoformans, Candida, Histoplasma capsulatum, Trichophyton, Blastomyces dermatitidis и Coccidioides immitis.

Помимо флуконазола, в состав лекарства входит ряд вспомогательных компонентов. Среди них — коллоидный диоксид кремния, очищенный тальк, лактоза, повидон К30, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния и кроскармеллоза натрия.

Показания

Препарат применяют для лечения споротрихоза, гистоплазмоза и других глубоких эндемических микозов у лиц со здоровым иммунитетом. Кроме этого, показаниями к назначению лекарства являются:

• общее заражение крови, менингит, дерматологические болезни, заболевания органов дыхания и другие патологии, спровоцированные криптококками;
• генерализованный кандидоз, сопровождающийся поражением эндокарда, глаз, органов дыхания, мочеполовой системы и брюшной полости;
• воспалительное поражение слизистых оболочек, спровоцированное представителями рода Candida;
• влагалищный кандидоз (молочница);
• воспаление крайней плоти и головки полового члена у мужчин, возникшее на фоне инфицирования грибками Candida;
• микозы кожных покровов;
• отрубевидный лишай;
• онихомикозы.

Помимо этого, Микофлюкан используют для профилактики грибковых заболеваний у лиц с ослабленным иммунитетом (больных СПИДом и онкологическими заболеваниями, пациентов, проходящих курс химиотерапии или лучевой терапии).

Инструкция по применению

Применяемый режим дозирования лекарственного препарата зависит от тяжести и характера течения грибкового заболевания. Как правило, детям старше 15 лет и взрослым назначают:

• при криптококковых инфекциях(включая менингит), генерализованном кандидозе — 400 мг в первые сутки и по 200−300 мг в последующие дни на протяжении 7−8 недель;
• для предупреждения рецидивов болезней, вызванных криптококками, у больных СПИДом — ежедневно по 200 мг;
• при кандидозном поражении слизистой оболочки рта — по 150 мг в сутки в течение 7−13 дней;
• для профилактики повторного развития орофарингеального кандидоза у лиц, больных СПИДом — по 150 мг в неделю;
• при атрофическом воспалении слизистой оболочки рта, спровоцированном грибками Candida и связанном с ношением протезных конструкций — ежедневно по 50 мг на протяжении 14 суток;
• для лечения других форм кандидоза (кроме генитального) — по 150 мг в день в течение 2−4 недель;
• при молочнице у женщин и баланите у мужчин, вызванном представителями рода Candida — 150 мг однократно;
• для профилактики любых форм кандидоза — ежедневно по 50−350 мг;
• при грибковом поражении кожи — каждую неделю по 150 мг в течение месяца;
• для лечения отрубевидного лишая — двукратный приём с интервалом в неделю, разовая доза — 300 мг;
• при онихомикозе — 150 мг в неделю вплоть до полного отрастания повреждённых ногтей.

При глубоких эндемических грибковых поражениях больным рекомендуют принимать по 200−400 мг действующего вещества в сутки. Продолжительность терапии определяют индивидуально с учётом основной патологии. Так, при споротрихозе и гистоплазмозе лечение может длиться до полутора лет, а при кокцидиомикозе — до 24 месяцев.

Использование в педиатрии

Согласно инструкции по применению, Микофлюкан в таблетках можно использовать для лечения детей старше 3 лет. Препарат следует давать ребёнку раз в сутки. При этом необходимо соблюдать следующий режим дозирования:

• при кандидозном поражении пищевода — 3 мг/кг массы тела на протяжении 3 недель;
• при воспалении слизистых оболочек, возникшем в результате инфицирования тканей грибками Candida — 3 мг/кг в первые сутки и 2 мг/кг в последующие дни в течение месяца;
• при криптококковой инфекции и кандидозе, протекающем в генерализованной форме — 6−11 мг/кг на протяжении 3 месяцев (вплоть до того момента, когда лабораторные исследования подтвердят отсутствие в ликворе возбудителей болезни);
• для профилактики грибковых заболеваний у малышей со слабым иммунитетом — 3−11 мг/кг.

Для детей, у которых ранее были выявлены нарушения функций почек, педиатры устанавливают индивидуальные режимы дозирования.

Противопоказания и побочные эффекты

В большинстве случаев взрослые и дети хорошо переносят терапию Микофлюканом. Побочные эффекты препарата проявляются нечасто. К их числу относят:

• аллергические реакции — эритему, кожный зуд, крапивницу, отекание лица и пр.;
• головокружение и головные боли;
• тошноту, позывы к рвоте;
• метеоризм;
• нарушение вкуса;
• боли в области живота;
• судороги;
• понос;
• нарушение ритма сокращений сердца;
• облысение;
• резкое снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов и нейтрофилов в крови;
• аномальное повышение концентрации липопротеинов, триглицеридов, калия или липидов в организме.

Противопоказаниями к назначению Микофлюкана являются повышенная чувствительность к компонентам, входящим в его состав, период лактации и одновременная терапия с использованием терфенадина или астемизола.

Лекарство применяют с осторожностью при беременности, нарушениях функций печени и кардиологических заболеваниях, сопровождающихся изменением сердечного ритма.

Кроме этого, производитель советует пациентам соблюдать осторожность при синхронном приёме Микофлюкана с веществами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450.

При превышении рекомендованных доз лекарственного средства у пациента могут возникнуть галлюцинации и склонность к параноидальному поведению.

В подобных случаях врачи проводят симптоматическую терапию, включающую промывание желудка, назначение диуретических препаратов и гемодиализ.

Аналоги Микофлюкана

В большинстве аптек можно найти недорогие и эффективные аналоги Микофлюкана. Самыми популярными из них признаются:

• Флуконазол-Тева;
• Ирунин;
• Орунгал;
• Медофлюкон;
• Флюкостат;
• Вифенд;
• Фуцис;
• Итраконазол;
• Дифлазон;
• Веро-Флуконазол;
• Итракон;
• Кандизол;
• Спорагал;
• Микомакс;
• Кандитрал;
• Микосист;
• Дифлюкан.

Перечисленные лекарства имеют массу абсолютных и относительных противопоказаний, особенностей и побочных эффектов. Поэтому использовать их в качестве альтернативы Микофлюкану можно только после получения соответствующего разрешения у врача.

Отзывы

Елизавета. В прошлом году столкнулась с проблемой вагинального кандидоза. Перепробовала множество аптечных лекарств и народных средств, но ничего не помогало. Болезнь отступала на какое-то время, но затем вновь возвращалась. После каждой простуды я начинала готовиться к новому рецидиву. Однажды я рассказала о своей проблеме подруге.

Она посоветовала мне принять Микофлюкан (1 таблетку, содержащую 150 мг флуконазола). Результат меня очень порадовал! Симптомы болезни исчезли через 2 дня, сразу начала чувствовать себя намного лучше. Сейчас продолжаю пить противогрибковые таблетки курсом в профилактических целях, рецидивов не было уже около года. Рекомендую всем тем, кому не помогают другие лекарства.

Это действительно эффективное средство!

Валентин. Подхватил в бассейне грибок стопы. Врач назначил комплексное лечение, включающее обработку очага противогрибковым спреем и приём Микофлюкана. Благодаря этой схеме, я избавился от инфекции всего за 3 недели. Побочных эффектов от приёма таблеток у меня не было. Смело могу поставить этому препарату оценку 10 из 10.

Виктория. Несколько лет назад я обнаружила у себя на ногте ноги желтовато-коричневое пятно, постоянно увеличивающееся в размерах. Результаты анализа показали, что это грибок. Врач поставила мне диагноз «онихомикоз» и посоветовала принимать Микофлюкан по одной большой таблетке (150 мг) в неделю.

Я сочетала системную терапию с применением противогрибковых мазей. Первые результаты лечения появились уже через месяц: ногтевая пластинка перестала расслаиваться, начали отрастать здоровые ткани. Через год симптомы болезни полностью исчезли, ноготь восстановился.

Мне была предоставлена возможность на своём опыте убедиться, что Микофлюкан — это реально работающее противогрибковое средство.

Яна. Микофлюкан — очень эффективный препарат. С его помощью многие мои знакомые вылечили грибок ногтей. Я же использовала его для борьбы с кандидозом пищевода у маленького сына, осталась очень довольна результатом. Считаю, что единственный недостаток этого лекарства — относительно высокая стоимость.

© 2018 — 2019, MedProstatit.ru. Все права защищены.

Источник: https://MedProstatit.ru/mikoflyukan.html

Микофлюкан

Таблетки — 1 табл. флуконазол — 50 мг — 150 мг вспомогательные вещества: МКЦ; лактоза; кроскармеллоза; повидон; кремния двуокись; магния стеарат; тальк в блистере 1 или 4 шт.; в пачке картонной 1 блистер. Раствор для инфузий — 100 мл флуконазол — 200 мг вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций во флаконах из ПЭ низкой плотности по 100 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Таблетки: белые или почти белые, круглые плоские со скошенными краями таблетки с вдавлением «F» на одной стороне и «50» или «150» — на другой. Раствор для инфузии: прозрачная бесцветная жидкость, свободная от видимых частиц.

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, уровни его в плазме (и относительная биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Cmax в плазме достигает пика через 0,5-1,5 часа после приема, Т1/2 флуконазола составляет около 30 ч.

Cmax в плазме находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. К 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут) достигается 90% уровень равновесной концентрации.

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достигать таких уровней препарата в плазме, которые приближаются к 90% значениям равновесных концентраций ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы — 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости и ткани организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол выводится в основном почками; при этом приблизительно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален Cl креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Фармакодинамика

Флуконазол — представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp.

, Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации этой инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч.

у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться в качестве средства поддерживающей терапии для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом; генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей).

Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза; кандидоз слизистых оболочек, в т.ч.

полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, а также атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов (лечение может проводиться у больных с нормальной или пониженной функцией иммунитета); профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД; генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит; профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии; микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз; кандидоз кожи; глубокие эндемичные микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

одновременный прием терфенадина или астемизола; повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением случаев тяжелых, генерализованных или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода. Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в крови, поэтому его назначение женщинам при грудном вскармливании не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

При применении флуконазола с варфарином увеличивается ПВ (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями ПВ у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению Т1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к.

применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points). Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных уровней последнего.

При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол. При одновременном применении флуконазола и такролимуса описаны случаи нефротоксичности. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих такролимус и флуконазол.

У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина. Терфенадин и астемизол: учитывая возникновение серьезных, угрожающих жизни аритмий у больных, получавших азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином или с астемизолом, их совместный прием противопоказан.

Внутрь или в/в (в виде инфузий), со скоростью не более 20 мг (10 мл)/мин. При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу. Взрослым При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут.

Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 нед.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем — по 200 мг.

При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения — 7- 14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИДом после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в мес.

Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.

При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед. Некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 и 6-12 мес соответственно.

При глубоких эндемичных микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять при кокцидиоидомикозе — 11-24 мес; при паракокцидиомикозе — 2-17 мес; при споротрихозе — 1-16 мес и при гистоплазмозе — 3-17 мес.

Дети Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут.

В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций. Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении. У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности. У новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 нед жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и у детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 2-4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч. У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия (в т.ч. поддерживающие меры и промывание желудка) может дать адекватный эффект. Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме приблизительно на 50%.

Источник: https://www.asna.ru/product/mikoflyukan/

Микофлюкан: инструкция по применению таблеток и раствора

Латинское название: Mycoflucan
Код АТХ: J02A C01
Действующее вещество: Fluconazolum
Производитель: Dr. Reddy’s Laboratories (Индия)
Условие отпуска из аптеки: Без рецепта
– таблетки, по рецепту – раствор

Микофлюкан – антигрибковое лекарство с широким кругом действия.

Показания к применению

Препарат разработан для терапии при:

• Криптококкозе
• Генерализованных формах кандидоза
• Кандидозных поражениях слизистых тканей различных частей организма
• Генитальном кандидозе
• Микозах дермы, стоп, паха, ногтей, разноцветном (отрубевидном) лишае
• Эндемических глубоких (системных) микозах.

Помимо лечения, Микофлюкан используется для профилактики инфекций у больных со сниженным уровнем иммунитета.

Состав препарата

Таблетки производятся с различным содержанием флуконазола: 50 или 150 мг. Состав дополнительных компонентов одинаков, различается лишь их дозировкой. Таблетки состоят из МКЦ, лактозы, кроскамеллозы натрия, повидона, пирогенного диоксида кремния, стеарата магния, талька.

Раствор для инфузий: в 1 мл жидкости – 2 мг лечебного компонента. Прочие составляющие – хлористый натрий, трилон Б, вода.

Лечебные свойства

Терапевтический эффект Микофлюкана обеспечивается его главным компонентом – флуконазолом. Вещество относится к группе триазолов.

Оказывает избирательное действие, подавляя ферментивную активность грибковых возбудителей, зависящих от выработки цитохрома Р450. Вещество препятствует трансформации ланостерола в эргостерол – соединения, обеспечивающего размножение и образование колоний.

Флуконазол усиливает проницаемость клеточной оболочки, разрушает ее структуру, блокирует рост и образование новых клеток.

Избирательность действия вещества заключается в том, что при подавлении цитохрома патогена, практически не затрагивает эти ферменты в человеческом организме и не влияет на клетки половой системы.

В составе лекарства подавляет деятельность кандидозных организмов, криптококков, кокков, микро- и трихоспор.

После проникновения внутрь флуконазол всасывается почти в полном количестве, вне зависимости от времени приема пищи. Наивысшая концентрация в плазме образуется спустя 30-90 минут.

Уровень содержания напрямую зависит от дозировки лекарства. Флуконазол хорошо распределяется по организму, легко проникает в дерму, роговой слой и различные жидкости: спинномозговую, околоплодную, слюну, пот, вагинальный секрет, грудное молоко.

Продолжительность полувыведения вещества из организма занимает около 30 часов. Значительная часть (~80 %) выходит в прежнем виде, а в форме метаболитов – около 11 %. Длительность процесса зависит от состояния почек: при нарушениях их работы период полувыведения может доходить до 72 часов.

Способ применения

Противогрибковый препарат принимается внутрь (таблетки) или вливается внутривенно через капельницу (раствор). Дозировку, количество процедур определяет лечащий медик в зависимости от серьезности состояния и вида инфекции. Производители советуют использовать Микофлюкан согласно инструкцией по применению:

• Криптококковая инфекция: первый прием – 400 мг, в последующие дни – однократно по 200 или 400 мг. Продолжительность курса варьируется, в среднем составляет от 1,5 до 2 месяцев.
• Больным СПИДом после терапии криптококкового менингита назначают Микофлюкан для предупреждения возврата заболевания в дозировке 200 мг. Продолжительность терапии – индивидуально.
• Кандидозные инфекции: первый прием – 400 мг, в последующем – по 200 мг в день (при необходимости дозу удваивают).
• Атрофический кандидоз ротовой полости, спровоцированный некачественными зубными протезами, — ежедневно по 50 мг на протяжении двух недель.
• Кандидоз различных частей организма (кроме генитального): суточная норма – 150 мг. Курс – 2-4 недели.
• Вагинальный кандидоз: один раз выпить 150 мг. В целях профилактики это же количество рекомендуется принимать раз в месяц. Курс определяется индивидуально, в среднем он длится от 4 месяцев до 1 года.
• Микозы кожи (в том числе стоп, паха): однократно 150 мг либо по 50 мг ежесуточно на протяжении 14-30 дней. Для терапии грибка стоп может понадобиться больше времени – до 1,5 месяца.
• Разноцветный лишай: по 300 мг раз в 7 суток. Курс – 2 недели (т. е. всего 2 дозы). Также можно применить иную схему лечения: принимать Микофлюкан по 50 мг ежесуточно на протяжении 2-4 недель.

Особенности применения Микофлюкана в лечении поражений у детей ничем не отличается от взрослых. Дозировка и количество приемов определяется дерматологом, суточное количество не должно превышать 400 мг активного вещества.

При назначении раствора необходимо его правильно вводить: внутривенно, не торопясь, в час можно влить не больше 200 мг лекарства.

Суточную дозу также рассчитывает врач индивидуально для каждого пациента. При соблюдении рекомендованных доз можно свободно переходить с одной фармформы на другую: с таблеток на раствор и наоборот. Изменять суточное количество препарата не требуется.

При беременности и грудном вскармливании

Пока нет данных, влияет или нет флуконазол на развитие плода, так как никаких исследований на этот счет не проводилось. Клинические наблюдения зафиксировали несколько случаев рождения детей с врожденными аномалиями, чьи матери на ранних сроках проходили терапию высокими дозами флуконазола. Особенности развития плода под действием небольших доз лекарства не изучались.

Микофлюкан нельзя пить в первом триместре беременности ввиду высокого риска возникновения патологий у ребенка. Если возникла необходимость его применения в последующие периоды, то вопрос о назначении принимается только лечащим врачом после анализа состояния и возможных последствий.

Кормящим женщинам следует отказаться от лактации во время терапии Микофлюканом, чтобы оградить ребенка от ненужного ему лекарства.

Противопоказания

Микофлюканом нельзя лечиться:

• При наличии индивидуальной гиперчувствительности к его компонентам, а также к соединениям, имеющим сходную с флуконазолом структуру
• Во время беременности и лактации
• При курсе Терфенадина
• При совмещении с лекарствами, удлиняющих QT и трансформирующихся с помощью CYP3A4 (Цизапридом, Астемизолом, Хинидином и др.).

Назначение Микофлюкана проводится с осторожностью:

• Больным с недостаточным функционированием печени
• При развитии сыпи у пациентов с грибковыми инфекциями
• Если имеется сердечная недостаточность
• При приеме ЛС, изменяющих ритм сердца.

Для детей младше 3 лет Микофлюкан рекомендуется назначать в форме раствора.

Меры предосторожности

Лечение разрешается начинать до проведения лабораторных анализов. После их получения проводят коррекцию назначения в зависимости от данных исследования.

Во время терапии Микофлюканом рекомендуется регулярно проверять показатели крови, печени и почек. При развитии нарушений препарат отменяют.

В случае возникновения сыпи у больных со сниженным иммунитетом и грибковой инфекцией проводится наблюдение. При переходе сыпи в буллезную форму лекарство отменяют.

Лечение проводят до признаков ремиссии. В случае досрочного прерывания лечебного курса повышается риск возврата болезни.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Применять Микофлюкан совместно с другими ЛС надо с осторожностью, чтобы не допустить искажения лечебного действия:

• При сочетании флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами надо отслеживать изменения протрамбинованного времени у пациентов.
• При приеме Микофлюкана и ЛС с сульфонилмочевиной возможно развитие гипокгликемии.
• Концентрация Фенитоина увеличивается под воздействием Микофлюкана, поэтому надо периодически проверять его уровень в крови.
• Нельзя допускать совмещения флукозанола в количестве от 400 мг с Терфенадином. Лечение возможно только при снижении количества первого ЛС, и должно проводиться под врачебным наблюдением.
• При совмещении с Теофиллином увеличивается период его вывода, что способствует развитию интоксикации. Необходима коррекция дозировки.
• Совместная терапия с Цизапридом дает осложнения на сердце.
• Прием с Рифабутином, Мидозаламом или Зидовудином способствует росту их концентраций.

Побочные эффекты

Применение Микофлюкана может спровоцировать:

• Тошноту
• Боли головы, вертиго, судороги
• Кожные реакции, отек Квинке, экссудативную эритему
• Боли в животе
• Понос
• Вздутие
• Искажение вкуса
• Нарушение работы печени, сердца, почек
• Изменение состава крови
• Снижение содержания ионов калия в крови
• Повышенную концентрацию триглицеридов
• Выпадение волос
• Слабость
• Быструю утомляемость
• Лихорадочное состояние
• Повышенное потоотделение.

О возникновении этих и иных нежелательных состояний необходимо сообщить врачу и скорректировать дальнейшую схему терапии.

Условия и срок хранения

Таблетки сохраняют лечебные свойства 3 года после производства, раствор – на протяжении 2-х лет (нельзя замораживать). ЛС держать в затемненном месте при t ниже 25 °С.

Аналоги

Заменить Микофлюкан иным противогрибковым ЛС может только доктор.

Флюкостат

«Фармстандарт» (РФ)

Цена: табл. 150 мг (1 шт.) – 195 руб., (2 шт.) – 379 руб., 50 мг (7 шт.) – 315 руб., раствор – от 903 руб.

Противомикробный препарат на основе флукозанола. Производится в таблетках и растворе для инфузий. Назначения, противопоказания и способ использования идентичны Микофлюкану.

Плюсы:

• Эффективность
• Доступная цена.

Недостатки:

• Действует на печень
• Одна капсула может не помочь.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Микофлюкан»
Скачать инструкцию «Микофлюкан»
127 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/protivogribkovye-preparaty/mikofljukan-instrukcija-po-primeneniju/