Сироп депакин: инструкция по применению, цена и отзывы

Депакин сироп 150мл

Сироп депакин: инструкция по применению, цена и отзывы

Эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые. Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга.

Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

Фебрильные судороги у детей, детский тик.

Клинические проявления острой массивной передозировки обычно протекают в виде комы с гипотонией мышц, гипорефлексией, миозом и угнетением дыхания. Однако, могут встречаться различные симптомы, и при очень высоких концентрациях препарата в крови описаны судорожные припадки.

Неотложная помощь при передозировке в стационаре должна быть симптоматической: промывание желудка, которое эффективно в течение 10-12 часов после приема препарата, постоянное наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательными системами. В очень тяжелых случаях могут быть необходимы диализ или переливание крови. Имеется единственное сообщение об успешном применении налоксона.

В случае очень высокой передозировки может быть летальный исход, однако обычно прогноз передозировки благоприятен.

Препарат должен храниться при температуре ниже 25°С, в защищенном от прямого солнечного света месте.

Хранить в недоступном для детей месте

В 100 млвальпроат натрия 5.764 г

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат – 0.1 г, пропилпарагидроксибензоат – 0.

02 г, сахароза (67% раствор, в пересчете на сухое вещество) – 60 г, сорбитол 70% (кристаллизующийся) – 15 г, глицерол – 15 г, искусственный ароматизатор вишневый – 0.

03 г, хлористоводородная кислота концентрированная или раствор натрия гидроксида концентрированный – q.s. до pH 7.3-7.7, вода очищенная – q.s. до 100 мл.

Со стороны ЦНС: возможно дрожание кистей или рук; редко – изменения поведения, настроения или психического состояния, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.

Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы в животе или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, рвота; редко – запоры, панкреатит.Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструального цикла.Дерматологические реакции: алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч.

ацетилсалициловой кислоты) и антикоагулянтов.При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина и увеличивается его T1/2.При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном – повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами – возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.

https://www.youtube.com/watch?v=PYhh2W1wGgk

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина.

Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени.

Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.Частота приема – 2-3 раза/сут во время еды.В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч.

При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг – 50 мг/кг/сут.

Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Нарушения функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез, острый и хронический гепатит, порфирия; повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Сироп в виде прозрачной сиропообразной жидкости светло-желтого цвета, с запахом вишневой косточки. 150 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой или дозировочным шприцем – пачки картонные.

Сироп в виде прозрачной сиропообразной жидкости светло-желтого цвета, с запахом вишневой косточки.

Противоэпилептическое средство.

Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга.

Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

Css достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции.

Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Применение при беременности не рекомендуется. Следует иметь в виду, что вальпроевая кислота может вызывать различные врожденные аномалии, особенно spina bifida.Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком.

Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. В период лактации применение возможно в случаях крайней необходимости.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Необходимо проводить определение функции печени до начала лечения (см. “Противопоказания”) и периодически в течение первых 6 месяцев лечения, особенно у пациентов группы риска (см выше “Предупреждения”).

Следует подчеркнуть, что при лечении Депакином, как и другими противоэпилептическими препаратами, может наблюдаться небольшое повышение количества ферментов печени, особенно в начале лечения, изолированное и временное, при отсутствии каких-либо клинических симптомов.

В этом случае рекомендуется провести более полное лабораторное обследование (включающее, в частности, определение протромбинового индекса) с тем, чтобы пересмотреть дозировку, если требуется, и повторить анализы в соответствии с изменением параметров.

Для детей моложе 3 лет рекомендуется применение Депакина® в монотерапии, но до начала лечения следует взвесить потенциальную пользу от лечения Депакином по отношению к риску развития заболеваний печени или панкреатита (см. выше “Предупреждения”).

Перед началом терапии или хирургической операции, в случае спонтанных гематом или кровотечений, рекомендуется провести анализ крови (определить формулу крови, включая количество тромбоцитов, время кровотечения и коагуляционные тесты)У пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость уменьшения дозировки.

Поскольку результаты мониторинга концентрации в плазме 8 могут ввести в заблуждение, дозировку необходимо устанавливать в соответствии с клиническим мониторингом (см. «Фармакокинетика»).

Хотя в процессе лечения Депакином® исключительно редко отмечались нарушения функций иммунной системы, потенциальную пользу от Депакина® необходимо сравнить с потенциальным риском при назначении препарата пациентам, страдающим системной красной волчанкой.При остром болевом абдоминальном синдроме рекомендуется до проведения хирургической операции исследовать уровень сывороточной амилазы, посколько имеются сообщения о редких случаях панкреатита.

Если есть подозрение на дефицит ферментов карбамидного цикла, до начала лечения следует провести метаболические исследования, из-за опасности возникновение гипераммониемии при лечении вальпроатом.

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств.

У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия.

У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Источник: https://www.aptekazhivika.ru/product/623

Депакин: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Сироп депакин: инструкция по применению, цена и отзывы

Депакин – противоэпилептический препарат, оказывающий центральное миорелаксирующее и седативное действие. Проявляет противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсии.

Основной механизм его действия, по-видимому, связан с воздействием вальпроевой кислоты на ГАМКергическую систему: повышает содержание ГАМК в ЦНС и активирует ГАМКергическую передачу.

Фармакокинетика

Биодоступность вальпроевой кислоты при приеме внутрь близка к 100%. Прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата.

При курсовом приеме препарата Css вальпроевой кислоты в сыворотке крови достигается в течение 3–14 дней.

Обычно эффективными являются сывороточные концентрации вальпроевой кислоты, составляющие 40–100 мг/л (300–700 мкмоль/л) (определяются перед приемом первой в течение суток дозы препарата). При сывороточных концентрациях вальпроевой кислоты свыше 100 мг/л ожидается увеличение побочных эффектов вплоть до развития интоксикации.

Распределение. Vd зависит от возраста и обычно составляет 0,13–0,23 л/кг или у людей молодого возраста — 0,13–0,19 л/кг.

Связь вальпроевой кислоты с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) высокая (90–95%), дозозависимая и насыщаемая.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной и печеночной недостаточностью связь с белками плазмы крови уменьшается.

При тяжелой почечной недостаточности концентрация свободной (терапевтически активной) фракции вальпроевой кислоты может повышаться до 8,5–20%.

При гипопротеинемии общая концентрации вальпроевой кислоты (свободная + связанная с белками плазмы крови фракции) может не изменяться, но может и снижаться из-за увеличения метаболизма свободной (не связанной с белками плазмы крови) фракции вальпроевой кислоты.

Вальпроевая кислота проникает в цереброспинальную жидкость и головной мозг. Концентрация вальпроевой кислоты в ликворе составляет 10% от соответствующей концентрации в сыворотке крови, т.е. близка к концентрации свободной фракции вальпроевой кислоты в сыворотке крови.

Вальпроевая кислота проникает в грудное молоко кормящих матерей. В состоянии достижения Css вальпроевой кислоты в сыворотке крови, ее концентрация в грудном молоке составляет до 10% от ее концентрации в сыворотке крови.

Метаболизм вальпроевой кислоты осуществляется в печени путем глюкуронирования, а также бета-, омега-, и омега1-окисления. Выявлено более 20 метаболитов, метаболиты после омега-окисления обладают гепатотоксическим действием.

Вальпроевая кислота не обладает индуцирующим эффектом на ферменты, входящие в метаболическую систему цитохрома Р450. В отличии от большинства других противоэпилептических препаратов, вальпроевая кислота не влияет на скорость как собственного метаболизма, так и метаболизма эстрогенов, прогестагенов и непрямых антикоагулянтов.

Вальпроевая кислота преимущественно выводится почками после конъюгации с глюкуроновой кислотой и бета-окисления.

При применении вальпроевой кислоты в монотерапии ее T1/2 составляет 12–17 ч.

При комбинации с противоэпилептическими препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (такими как примидон, фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин), плазменный клиренс вальпроевой кислоты увеличивается, а T1/2 уменьшается, степень их изменения зависит от степени индукции микросомальных ферментов печени другими противоэпилептическими препаратами. У новорожденных и детей до 18 мес T1/2 из плазмы составляет от 10 до 67 ч. Самый большой T1/2 наблюдался сразу после рождения. T1/2 у детей старше 2-месячного возраста близок к таковому у взрослых.

У пациентов с заболеваниями печени T1/2 вальпроевой кислоты увеличивается.

При передозировке наблюдалось увеличение T1/2 до 30 ч. Гемодиализу подвергается только свободная фракция вальпроевой кислоты в крови (5–10%).

Особенности фармакокинетики при беременности. При увеличении Vd вальпроевой кислоты в III триместре беременности увеличиваются ее почечный и печеночный клиренс.

При этом, несмотря на прием препарата в постоянной дозе, возможно снижение сывороточных концентраций вальпроевой кислоты.

Кроме этого, при беременности может изменяться связь вальпроевой кислоты с белками плазмы крови, что может приводить к увеличению содержания в сыворотке крови свободной (терапевтически активной) фракции вальпроевой кислоты.

Показания к применению

Препарат Депакин применяется в монотерапии или комбинированном (с другими противоэпилептическими средствами) лечении следующих заболеваний и состояний у взрослых и детей:

Взрослые и дети: генерализованные эпилептических приступы (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические; синдром Леннокса-Гасто); парциальные эпилептические приступы (парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее).

Дети, дополнительно: профилактика рецидивов фебрильных судорог при наличии в анамнезе одного или нескольких эпизодов судорог, обусловленных лихорадкой, если профилактика производными бензодиазепина неэффективна.

Способ применения

Препарат Депакин следует принимать только с помощью дозировочного шприца, находящегося в картонной пачке.

Данная лекарственная форма препарата Депакин® (сироп) преимущественно предназначена для приема детьми.

На дозировочный шприц нанесена градуировка в миллиграммах вальпроата натрия. После вскрытия флакон можно хранить при температуре не выше 25 °C в течение 1 мес.

Режим дозирования

Дозу следует устанавливать с учетом возраста и массы тела пациента.

Суточную дозу рекомендуется делить:

– на два приема пациентам в возрасте до 1 года;

– на три приема пациентам в возрасте старше 1 года.

Начальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела более 25 кг составляет обычно 5–10 мг/кг, затем ее повышают на 5 мг/кг каждые 4–7 дней до достижения оптимальной дозы, позволяющей предупреждать возникновение приступов эпилепсии.

Средняя суточная доза:

– для детей (до 14 лет) — 30 мг/кг (предпочтителен прием препарата в форме сиропа);

– для подростков (14–18 лет) — 25 мг/кг (предпочтителен прием твердых лекарственных форм препарата Депакин);

– для взрослых и пациентов пожилого возраста (масса тела от 60 кг и выше) — 20 мг/кг (предпочтителен прием твердых лекарственных форм препарата Депакин).

Таким образом, рекомендуются представленные в таблице средние суточные дозы.

Грудные дети – 3–6 мес – 5,5–7,5 кг – 150 мг

Грудные дети от 6 до 12 мес – около 7,5–10 кг – 150–300 мг

Дети от 1 до 3 лет – около 10–15 кг – 300–450 мг

Дети от 3 до 6 лет – около 15–25 кг – 450–750 

Дети от 7 до 14 лет – около 25–40 кг – 750–1200 мг

Подростки от 14 лет – около 40–60 кг – 1000–1500 мг

Взрослые – от 60 кг и выше – 1200–2100 мг

* Доза в пересчете на количество мг вальпроата натрия.

Средняя суточная доза может быть увеличена под контролем концентрации вальпроевой кислоты в крови.

В некоторых случаях полный терапевтический эффект вальпроевой кислоты появляется не сразу, а развивается в течение 4–6 нед. Поэтому не следует увеличивать суточную дозу выше рекомендуемой средней суточной раньше этого срока.

Хотя суточная доза определяется в зависимости от возраста и массы тела больного, следует принимать во внимание широкий спектр индивидуальной чувствительности к вальпроевой кислоте.

Четкой корреляции между суточной дозой, концентрацией вальпроевой кислоты в сыворотке крови и терапевтическим эффектом не установлено. Поэтому оптимальная доза препарата должна подбираться главным образом на основе клинического ответа.

Определение концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови может послужить дополнением к клиническому наблюдению, если эпилепсия не поддается контролю или подозревается развитие побочных эффектов. Обычно эффективными являются дозы, обеспечивающие сывороточные концентрации вальпроевой кислоты, составляющие 40–100 мг/л (300–700 мкмоль/л).

При обоснованной необходимости достижения более высоких концентраций в сыворотке крови следует тщательно взвешивать соотношение ожидаемой пользы и риска возникновения побочных эффектов, в особенности дозозависимых, т.к.

при сывороточных концентрациях вальпроевой кислоты свыше 100 мг/л ожидается увеличение побочных эффектов вплоть до развития интоксикации. Поэтому сывороточная концентрация, определяемая перед приемом первой дозы в сутки, не должна превышать 100 мг/л.

Для пациентов, принимавших ранее противоэпилептические средства, перевод на прием препарата Депакин сироп следует проводить постепенно, достигая оптимальной дозы препарата примерно в течение 2 нед.

При этом сразу снижается доза принимавшегося ранее противоэпилептического препарата, особенно фенобарбитала.

Если ранее принимавшийся противоэпилептический препарат отменяется, то его отмена должна проводиться постепенно.

При необходимости применения вальпроевой кислоты с другими противоэпилептическими средствами их следует добавлять постепенно (см. «Взаимодействие»).

Так как другие противоэпилептические препараты могут обратимо индуцировать микросомальные ферменты печени, следует в течение 4–6 нед после приема последней дозы этих противоэпилептических препаратов мониторировать концентрации вальпроевой кислоты в крови и при необходимости (по мере уменьшения индуцирующего метаболизм эффекта этих препаратов) снижать суточную дозу препарата Депакин сироп.

https://www.youtube.com/watch?v=daP2GBx_yoY

Особые группы пациентов

Дети и подростки женского пола, женщины с детородным потенциалом и беременные женщины

Предупреждение для пациенток женского пола. В случае наступления беременности препараты вальпроевой кислоты могут причинить серьезный вред будущему ребенку. Всегда следует применять эффективные способы контрацепции во время лечения. Если пациентка планирует беременность или забеременела, необходимо немедленно сообщить об этом своему лечащему врачу.

Лечение препаратом Депакин сироп следует начинать под наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения эпилепсии и биполярных расстройств.

Лечение следует начинать только в том случае, если другие виды лечения неэффективны или не переносятся, а при регулярном пересмотре лечения следует тщательно повторно оценивать соотношение пользы и риска.

Предпочтительным является применение препаратов Депакин в монотерапии и в наименьших эффективных дозах и, если возможно, в лекарственных формах с пролонгированным высвобождением. Во время беременности суточная доза должна делиться как минимум на 2 разовые дозы.

Пожилой возраст. Хотя у пациентов пожилого возраста имеются изменения фармакокинетики вальпроевой кислоты, они имеют ограниченную клиническую значимость, и доза вальпроевой кислоты у таких пациентов должна подбираться в соответствии с достижением обеспечения контроля над приступами эпилепсии.

Почечная недостаточность и/или гипопротеинемия.

У пациентов с почечной недостаточностью и/или гипопротеинемией следует учитывать возможность увеличения концентрации свободной (терапевтически активной) фракции вальпроевой кислоты в сыворотке крови и при необходимости уменьшать дозу вальпроевой кислоты, ориентируясь при подборе дозы главным образом на клиническую картину, а не на общее содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (свободной фракции и фракции, связанной с белками плазмы крови), чтобы избежать возможных ошибок в подборе дозы.

Побочные действия

Для указания частоты развития нежелательных реакций (НР) используется классификация ВОЗ: очень часто ≥10%; часто ≥1 и

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/depakin.html

VDoktors.Ru
Добавить комментарий