Конкор: инструкция по применению, цена и отзывы. показания к применению препарата

Конкор – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Конкор: инструкция по применению, цена и отзывы. показания к применению препарата

catad_pgroup Бета-адреноблокаторы Аналоги, статьи

Торговое название препарата: Конкор®

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:
Ядро
Активное вещество: бисопролола фумарат 2:1 (бисопролола гемифумарат) – 5 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, кальция гидрофосфат безводный.
Оболочка
Краситель железа оксид желтый (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:
Ядро
Активное вещество: бисопролола фумарат 2:1 (бисопролола гемифумарат) – 10 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, кальция гидрофосфат безводный.
Оболочка
Краситель железа оксид красный (Е 172), краситель железа оксид желтый (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15.

Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг:

Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа:

бета 1 – адреноблокатор селективный

Код АТХ: С07АВ07

Фармакотерапевтические свойства

Фармакодинамика
Селективный бета1 – адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета1 – адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атрио-вентрикулярную проводимость).

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС).

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1 -2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.

Фармакокинетика
Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации “при первом прохождении” через печень (на уровне примерно 10%-15%) составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг.

Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.

Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Выведение.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия
  • ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.
  • хроническая сердечная недостаточность Противопоказания
    Препарат Конкор® не следует применять для лечения пациентов со следующими состояниями:
  • повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата (см. раздел “Состав”) и к другим бета-адреноблокаторам;
  • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • синдром слабости синусового узла;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.);
  • выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе;
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) за исключением МАО-В;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
    С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, стенокардия Принцметала; миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, пожилой возраст. Применение во время беременности и в период кормления грудью
    В период беременности Конкор® следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.
    Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС. Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Конкор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Способ применения и дозы
    Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Лечение артериальной гипертензии и стенокардии Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

    Обычно начальная доза составляет 5 мг (1 таблетка Конкор® 5 мг) один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.

    При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максиальная рекомендуемая доза составляет 20 мг Конкор® один раз в день. Лечение хронической сердечной недостаточности
    Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
    Предварительные условия для лечения Конкором® следующие:

  • хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие шесть недель,
  • практически неизменная базовая терапия в предшествующие две недели,
  • лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.
    Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
    1я неделя:1,25 мгКонкора®Кор один раз в день
    2я неделя:2,5 мгКонкора® Кор один раз в день
    3я неделя:3,75 мгКонкора® Кор один раз в день
    4я- 7я неделя:5 мгКонкора® один раз в день
    8 я-11я неделя:7,5 мгКонкора® один раз в день
    12 я неделя и далее:10 мгКонкора® один раз в день в качестве поддерживающей терапии *

    * Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор® .
    Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг Конкора®1 раз в день. Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 таблетки препарата Конкор КОР) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).

    Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия.

    В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки Конкора®.

    Лечение Конкором® следует прерывать только в случае крайней необходимости.

    После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение. Продолжительность лечения при всех показаниях
    Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременной терапией. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил.
    Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно. Особые группы пациентов
    Нарушение функции почек или печени:
    Лечение артериальной гипертензии или стенокардии:

  • При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.
  • При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
    Пожилые пациенты:
    Коррекции дозы не требуется. Побочное действие
    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: -очень часто: ≥1/10; -часто: >1/100. 1/1000. 1/10 ООО.
  • Источник: https://medi.ru/instrukciya/konkor_2644/

    Конкор

    Конкор: инструкция по применению, цена и отзывы. показания к применению препарата

    Лекарственный препарат Конкор является по своей сути бета1-адреноблокатором, который предназначен для блокирования адренорецепторов без возможности их стимуляции. Лечебное действие медикамента заключается в его способности понижать кровеносное давление, оказывать положительное влияние на рабочий ритм сердечной мышцы и предотвращать ишемию миокарда.

    Указанные эффекты достигаются посредством блокирования адренорецепторов, за счет чего предотвращается их взаимодействие с производными пирокатехина и, как следствие, прекращается продукция органического соединения циклический аденозинмонофосфат, понижается уровень тока внутри клеток, что приводит к изменению частоты сокращений сердечной мышцы в положительную или отрицательную сторону. В первые сутки после применения Конкора происходит увеличение сопротивления сосудов кровотоку, которое полностью выравнивается уже на третьи сутки использования препарата. При продолжительном лечении этим лекарственным средством сопротивление понижается. Эффект понижения кровеносного давления происходит благодаря быстрому снижению минутного объема кровообращения, влиянию на ренин-ангиотензивную и центральную нервную систему, стимуляции сосудов и капилляров, возвращению чувствительности интерорецепторам, находящимся в кровеносных сосудах. Снижение кровеносного давления при систематическом приеме медикамента наступает в течение пяти дней, в то время как постоянное действие возникает спустя один месяц постоянного применения.Положительное воздействие на ишемию миокарда достигается путем снижения кислородного голодания миокарда. Происходит понижение частоты колебания стенок артерий, увеличение времени нахождения сердечной мышцы в расслабленном состоянии, улучшение кровообращения миокарда. Это способствует повышению диастолического давления, что может повлиять на увеличение кислородной потребности у пациентов с нарушениями в работе сердца хронической стадии. Позитивное воздействие на нормализацию рабочего ритма сердечной мышцы обусловлено ликвидацией факторов, влияющих на его нарушение, в числе которых учащенное сердцебиение, повышенная активность центральной нервной системы, чрезмерная концентрация циклического аденозинмонофосфата. Препарат стимулирует балансирование синусных и эктопических ритмов сердечной мышцы, снижает атриовентрикулярную проводимость.Препарат обладает избирательным действием. Это говорит о том, что при его употреблении в терапевтических дозах, оказывается минимальное воздействие на другие органы, в числе которых поджелудочная железа, матка, мышцы скелета, легкие. Также он не задерживает в организме натрий и не влияет на метаболизм углеводов.

    Состав препарата представляет собой набор следующих компонентов:• действующий компонент фумарат бисопросола;• дополнительные компоненты в виде диоксида кремния, крахмала из кукурузы, микрокристаллической целлюлозы, стеарата магния, Polyvinylpyrrolidone, Potassium hydrogen phosphate;• пленочная оболочка, состоящая из метилгидроксипропилцеллюлозы, полиэтиленгликоля, пищевой добавки E172, Poly(dimethylsiloxane), Titanium dioxide.Производство лекарства Конкор осуществляется в виде таблеток светло-желтого цвета. Они имеют сердцевидную форму с выпуклостями и рисками с обеих сторон. Первичной упаковкой препарата являются блистерные поливинилхлоридные пластины, куда помещается десять, двадцать пять или тридцать таблеток. Реализация в аптечных пунктах осуществляется в картонных пачках, имеющих сине-белые оттенки. В них вместе с инструкцией по применению располагаются от одной до пяти блистерных упаковок в зависимости от дозировки.

    Назначение Конкора осуществляется при возникновении следующих заболеваний:• повышенное кровеносное давление;• нарушения работы сердца в хронической форме;• ишемическая болезнь сердца.

    Побочные эффекты могут проявляться со стороны различных органов и систем организма. Ниже они представлены в зависимости от частоты возникновения.Очень часто побочные действия могут проявляться понижением частоты сокращений сердечной мышцы.

    Часто могут возникать следующие реакции побочного характера:• ухудшение в работе сердца (у людей, страдающих сердечной недостаточностью);• онемение конечностей;• резкое понижение кровеносного давления;• головокружения;• головные боли;• чувство подташнивания, переходящее в рвоту;• жидкий стул, сопровождающийся спазмами живота;• затруднение дефекации;• упадок сил, общее плохое самочувствие.Редко могут выявляться следующие побочные действия:• нарушение атриовентрикулярной проводимости;• потеря сознания;• депрессивное состояние;• потеря сна;• кошмарные сновидения;• расстройства восприятия;• сухость глаз, жжение;• слуховые расстройства;• конъюнктивит;• сокращения бронхов;• воспаление печени;• повышение ферментного состава печени в крови;• судороги конечностей;• ухудшение потенции;• кожные аллергические реакции в виде покраснений, сыпей, зуда;• облысение.

    Лекарство Конкор не следует употреблять при наличии одного из нижеперечисленных противопоказаний:• нарушения в работе сердца в острой форме;• осложнения инфаркта миокарда;• атриовентрикулярная блокада второй и третей степени;• дисфункция синусового узла;• нарушения проводимости сердца;• брадикардия в острой форме;• пониженное систолическое кровеносное давление;• бронхиальная астма в тяжелых формах;• расстройства кровообращения верхних конечностей;• опухоль надпочечников;• снижение содержания бикарбоната в крови;• возраст до восемнадцати лет, в связи с отсутствием достоверных клинических сведений.

    Употребление Конкора в период беременности может оказать влияние на эмбрион ввиду снижения кровообращения в плаценте, а потому его применение следует осуществлять только в случаях, когда предполагаемая польза для матери выше, чем потенциальная угроза для плода.

    При наличии соответствующей возможности рекомендуется выбирать альтернативные методы лечения.

    Клинически достоверные данные о выделении активного компонента препарата с грудным молоком отсутствуют, в связи с чем рекомендуется приостановить кормление во время прохождения терапевтического курса.

    Согласно инструкции прием Конкора осуществляется перорально один раз в течение двадцати четырех часов. Рекомендуется употреблять в утренние часы до приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Разжевывать таблетки не желательно.

    При заболеваниях, связанных с повышенным кровеносным давлением, дозировка назначается лечащим врачом индивидуально каждому пациенту. Как правило, лечение начинается с минимальных доз, которые составляют пять миллиграммов. В соответствии с рекомендациями врача дозировка может быть увеличена до десяти миллиграммов.

    Однако не следует превышать максимально установленную производителем дозировку в двадцать миллиграммов в сутки. При нарушениях в работе сердца терапию следует начинать с титриметрического анализа, на основании которого назначается подходящая пациенту дозировка.

    Следует принять во внимание, что лечение этим препаратом возможно только в случаях стабильной сердечной недостаточности без фазы обострений. В начале терапии, как правило, назначается доза равная 1,25 миллиграммам лекарственного средства.

    Если пациент хорошо переносит указанную выше дозу, она может быть постепенно повышена до десяти миллиграммов. Однако процесс повышения дозировки должен длиться не менее трёх-четырёх месяцев. При обнаружении плохой переносимости препарата на одной из стадий повышения, ее необходимо прекратить и снизить дозу.

    Терапевтический курс средством не рекомендуется сопровождать употреблением напитков, содержащих алкоголь, в связи с потенциальной потерей эффекта от принимаемых таблеток Конкор и усугублением болезни.

    Эффективность действующего компонента таблеток Конкор может быть снижена при их совместном применении с другими лекарственными средствами. Обо всех употребляемых лекарствах следует уведомлять лечащего врача.

    При передозировке лекарством Конкор возможно возникновение следующих симптомов:• атриовентрикулярная блокада;• понижение частоты сокращений сердечной мышцы.• сокращения бронхов;• сердечная недостаточность в острой форме;• понижение уровня сахара в крови.В случае выявления одного из вышеперечисленных симптомов, прием препарата следует прекратить и осуществлять симптоматическое лечение.

    Запрещается внезапно прерывать лечение препаратом Конкор, в связи с возможными ухудшениями работы сердца. Полный отказ от медикамента должен осуществляться с постепенным снижением дозировки и под постоянным наблюдением лечащего врача.Контроль со стороны компетентного специалиста обязателен и на начальных стадиях терапевтического курса.

    Для пациентов пожилого возраста, а также для людей, страдающих почечной недостаточностью легкой и средней форм тяжести, корректировать дозу не требуется.При наличии заболеваний печени и почек острой формы запрещается превышать максимальную дозу равную десяти миллиграммам.

    В связи с отсутствием достаточного количества клинических сведений относительно воздействия таблеток Конкор на детей младше восемнадцати лет, осуществлять назначение им этого препарата не рекомендуется.

    С осторожностью следует относиться к назначению медикаментозного средства лицам, имеющим сахарный диабет, врожденные пороки сердца, сердечную недостаточность в хронической форме, в связи с отсутствием достоверных клинических сведений.

    При проведении соответствующих опытов влияния со стороны препарата на управление транспортными средствами выявлено не было. В то же время следует учитывать индивидуальное воздействие медикаментозного средства на организм человека, вследствие чего при начале лечения или повышении дозы учитывать возможные негативные последствия.

    Схожими с препаратом Конкор фармакологическими свойствами и составом обладают такие медикаментозные средства, как Бисопролол, Бидоп, Бисогамма, Кординорм, Коронал, Нипертен, Арител Кор.

    Согласно международной классификации болезней (МКБ-10) диагнозы, при которых применяется данное медикаментозное средство, имеют следующую кодировку:• эссенциальная [первичная] гипертензия (I10);• другие формы острой ишемической болезни сердца (I24);• стенокардия неуточненная (I20.9);• сердечная недостаточность (I50).

    В аптечных пунктах лекарство реализуется строго по предписаниям лечащего врача.

    Согласно инструкции медикамент следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре менее 25 градусов по Цельсию не более пяти лет.

    Отзывы специалистов об этом препарате преимущественно положительные. При повышенном кровеносном давлении данный медикамент назначается одним из первых. Отзывы пациентов, прошедших курс лечения Конкором, имеют разный оттенок.

    Одни хвалят препарат за его целебные качества при понижении давления, другие же жалуются на побочные действия, которые влечет за собой его применение.

    В любом случае назначение медикаментозного средства должно производиться только компетентным специалистом, а лечение осуществляться под его строгим наблюдением.

    Источник: https://wer.ru/opisanie/konkor/

    Конкор® (Concor®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

    Конкор: инструкция по применению, цена и отзывы. показания к применению препарата

    Последняя актуализация описания производителем 01.10.2019

    Бисопролол* (Bisoprolol*) C07AB07 Бисопролол

    • Бета1-адреноблокатор селективный [Бета-адреноблокаторы]
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
    ядро
    действующее вещество:
    бисопролола фумарат5/10 мг
    вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 132/127,5 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок — 14,5/14 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный — 1,5/1,5 мг; МКЦ — 10/10 мг; кросповидон — 5,5/5,5 мг; магния стеарат — 1,5/1,5 мг
    оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/15 — 2,2/2,2 мг; макрогол 400 — 0,53/0,53 мг; диметикон 100 — 0,11/0,22 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,02/0,12 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — -/0,002 мг; титана диоксид (Е171) — 0,97/0,85 мг

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

    Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, бета1-адреноблокирующее.

    Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

    В терапевтических дозах он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.

    Следовательно, бисопролол (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы, и углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.

    Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола.

    В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие.

    Бисопролол уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке, замедляет AV-проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови.

    В начале лечения в первые 24 ч после приема бисопролола общее периферическое сопротивление (ОПС) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов). Через 1–3 сут ОПС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПС снижается.

    Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. При применении 1 раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому T1/2 из плазмы крови.

    Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бета-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал ЧСС, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и AV-узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ (в пределах нормальных значений).

    Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

    Механизм антигипертензивного действия бисопролола изучен не полностью.

    Антигипертензивный эффект может быть связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением содержания ренина в плазме крови и активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, максимальное снижение АД достигается, как правило, через 2 нед после начала лечения.

    Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

    При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.

    Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

    Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ.

    Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность.

    Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

    Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

    Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.

    Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

    Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

    Особые группы пациентов

    Нарушение функции почек. В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью (средний Cl креатинина 28 мл/мин) было показано, что снижение Cl креатинина сопровождается увеличением Cmax, AUC и T1/2 бисопролола.

    Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности не отмечается.

    В случае тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина

    Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_1806.htm

    КОНКОР

    Конкор: инструкция по применению, цена и отзывы. показания к применению препарата

    Бета1-адреноблокатор селективный

    Действующее вещество

    – бисопролола фумарат (bisoprolol)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

    1 таб.
    бисопролола фумарат5 мг

    Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 132 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) – 14.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, кросповидон – 5.5 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

    Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 – 2.2 мг, макрогол 400 – 0.53 мг, диметикон 100 – 0.11 мг, краситель железа оксид желтый (E172) – 0.02 мг, титана диоксид (E171) – 0.97 мг.

    10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.25 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.30 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

    30 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

    1 таб.
    бисопролола фумарат10 мг

    Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 127.5 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) – 14 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, кросповидон – 5.5 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

    Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 – 2.2 мг, макрогол 400 – 0.53 мг, диметикон 100 – 0.22 мг, краситель железа оксид желтый (E172) – 0.12 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 0.002 мг, титана диоксид (E171) – 0.85 мг.

    10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.25 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

    30 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

    Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.

    Избирательное действие препарата на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

    Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

    Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

    Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

    При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной степени метаболизма при “первом прохождении” через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь.

    Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

    Распределение

    Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

    Метаболизм

    Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.

    Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), a изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

    Выведение

    Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 составляет 10-12 ч.

    Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

    Показания

    — артериальная гипертензия;

    — ИБС: стабильная стенокардия;

    — хроническая сердечная недостаточность.

    Противопоказания

    — повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ;

    — острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

    — кардиогенный шок;

    — AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

    — СССУ;

    — синоатриальная блокада;

    — выраженная брадикардия (ЧСС< 60 уд./мин);

    — выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);

    — тяжелые формы бронхиальной астмы;

    — выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, синдром Рейно;

    — феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

    — метаболический ацидоз;

    — возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).

    С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, тяжелые формы ХОБЛ, строгая диета.

    Дозировка

    Таблетки препарата Конкор следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

    Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

    Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор 1 раз в день.

    Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в день. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в день.

    Хроническая сердечная недостаточность

    Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Конкор является стабильная ХСН без признаков обострения.

    Лечение препаратом Конкор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

    Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

    Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

    Максимально рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз/день.

    Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

    Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

    Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия.

    В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор или его отмена.

    После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

    Продолжительность лечения при всех показаниях

    Лечение препаратом Конкор обычно является долговременным.

    Особые группы пациентов

    Нарушение функции почек или печени

    -При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

    -При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

    Пожилые пациенты

    Коррекции дозы не требуется.

    Дети

    Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

    К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100,

    Источник: https://health.mail.ru/drug/concor/

    Передозировка

    Симптомы: наиболее часто – AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью чувствительность высокая.

    Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

    При выраженной брадикардии – в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, то с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

    При выраженном снижении АД – в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

    При AV-блокаде – постоянный клинический контроль, назначение бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин. В случае необходимости – постановка искусственного водителя ритма.

    При обострении течения хронической сердечной недостаточности – в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

    При бронхоспазме – назначение бронходилататоров, в т.ч. бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

    При гипогликемии – в/в введение декстрозы (глюкозы).

    Источник: https://ProTabletky.ru/concor/

    VDoktors.Ru
    Добавить комментарий