Карбидопа / леводопа: инструкция по применению, цена и отзывы

Вся информация о Леводопа на Аптека.ру

Карбидопа / леводопа: инструкция по применению, цена и отзывы
Тева Прайвэт Ко.Лтд Фарм.заводВенгрияНервная система

Противопаркинсонические дофаминэргические средства

Формы выпуска

  • 100 – флаконы (1) – пачки картонные

Фармакологическое действие

Леводопа/бенсеразид – комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий предшественник дофамина и ингибитор переферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. При паркинсонизме нейромедиатор дофамин образуется в базальных ядрах в недостаточных количествах.

Заместительная терапия проводится путем применения леводопы – непосредственного метаболического предшественника дофамина.

Большая часть леводопы превращается в дофамин в периферических тканях (кишечник, печень, почки, сердце, желудок), который не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта, поскольку периферический дофамин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), а также ответственен за большинство ее нежелательных реакций.

Блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы является весьма желательным.

Это достигается одновременным введением леводопы и бенсеразида – ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, который снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в центральную нервную систему (ЦНС) – с одной стороны, и, к уменьшению проявлений нежелательных реакций леводопы – с другой. Комбинация этих веществ в соотношении 4:1 обладает такой же эффективностью, как и леводопа в высоких дозах. Фармакокинетика. Всасывание. Леводопа и бенсеразид всасываются главным образом в верхних отделах тонкой кишки. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь достигается примерно через 1 ч. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация находятся в пропорциональной зависимости от принятой дозы. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от значений внутрижелудочного рН. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. При применении леводопы после обычного приема пищи максимальная концентрация леводопы в плазме на 30% меньше и достигается позже. Степень всасывания снижается на 15%. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в головной мозг. Период полувыведения З ч. Распределение. Леводопа проходит ГЭБ посредством насыщаемой транспортной системы. Она не связывается с белками плазмы. Объем распределения 57 л. AUC леводопы в спинно-мозговой жидкости составляет 12% от таковой в плазме. В отличие от леводопы, бенсеразид не проникает через ГЭБ. Он накапливается, главным образом, в почках, легких, тонкой кишке и печени и проникает через плацентарный барьер. Метаболизм. Леводопа метаболизируется, главным образом, двумя основными (декарбоксилирование и о-метнлирование) и двумя дополнительными путями (трансаминирование и окисление). Декарбоксилаза ароматических L-аминокислот превращает леводопу в дофамин. Главными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидроксифснилуксусная кислоты. Катехол-о-метил-трансфераза метилирует леводопу с образованием 3-о-метилдопы. Период полувыведения этого основного метаболита 15 ч, и у пациентов, получивших терапевтические дозы препарата, происходит его накопление. Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы, если последняя применяется вместе с бенсеразидом, приводит к более высоким плазменным концентрациям леводопы и 3-о-метилдопы и более низким концентрациям катехоламинов (дофамина, норадреналина) и фенолкарбоксильных кислот (гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты). В слизистой оболочке кишечника и печени бенсеразид гидроксилируется с образованием тригидроксибензилгидразина. Этот метаболит является мощным ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Выведение. На фоне периферического ингибирования декарбоксилазы ароматических L-аминокислот период полувыведения леводопы 1,5 ч. Клиренс леводопы из плазмы 430 мл/мин. Бенсеразид почти полностью элиминируется путем метаболизма. Метаболиты выводятся главным образом почками (64%) и в меньшей степени кишечником (24%). Кумуляция. Абсолютная кумуляция леводопы в комбинации с бенсеразидом составляет в среднем 98 % (от 74% до 112 %). Фармакокинетика у особых групп пациентов. Менее 10% неизмененной леводопы/бенсеразида выводятся почками, поэтому пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) с болезнью Паркинсона период полувыведения и AUC леводопы увеличиваются на 25%, что не является клинически значимым изменением.

Особые условия

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Препарат противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не применяющим надежные методы контрацепции. При подозрении на возникновение беременности препарат следует немедленно отменить.

При необходимости приема препарата грудное вскармливание следует прекратить, поскольку нельзя исключить нарушения развития скелета у ребенка. Нежелательные реакции со стороны ЖКТ, возможные на начальной стадии лечения, в значительной степени устраняются, если принимать препарат с небольшим количеством пищи или жидкости, а также более медленном увеличении дозы.

Не рекомендуется применение препарата для лечения ятрогенного экстрапирамидного синдрома и хореи Гентингтона. Пациентам, имеющим в анамнезе сведения о язвах ЖКТ, судорогах и остеомаляции, необходимо регулярно проводить контроль соответствующих показателей. В процессе лечения следует контролировать показатели функции печени, почек, формулу крови.

Пациентам, имеющим в анамнезе ишемическую болезнь сердца, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, необходимо регулярно проводить контроль электрокардиограммы. Пациенты, имеющие ортостатическую гипотензию в анамнезе, должны находиться под наблюдением врача, особенно в начале лечения.

Пациентам с сахарным диабетом следует часто контролировать концентрацию глюкозы в крови и корректировать дозу пероральных гипогликемических препаратов. При применении препарата сообщалось о случаях внезапного наступления сна. Пациентов следует проинформировать о возможном внезапном засыпании.

При применении препарата повышается риск развития злокачественной меланомы, в связи с чем применение препарата у пациентов со злокачественной меланомой, в том числе в анамнезе, не рекомендуется. Применение препарата, особенно в высоких дозах, повышает риск развития компульсивных расстройств.

Перед общей анестезией прием препарата необходимо осуществлять как можно более длительный период. Исключением является галотановый наркоз. Поскольку у пациента, получавшего препарат, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии, прием препарата должен быть отменен за 12-24 ч перед оперативным вмешательством.

После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу. Препарат нельзя отменять резко.

Резкая отмена препарата может привести к «синдрому отмены» (повышение температуры тела, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение активности креатининфосфокиназы в сыворотке крови) или акинетическим кризам, которые могут принять угрожающую жизни форму. При возникновении таких симптомов пациент должен находиться под наблюдением врача (при необходимости должен быть госпитализирован) и получать соответствующую терапию, которая может включать повторное применение препарата. Депрессия может быть клиническим проявлением основного заболевания (паркинсонизм) и также может возникнуть на фоне лечения препаратом.

Состав

  • Леводопа 100мг; Бенсеразид 25мг; Вспомогательные в-ва: маннитол, МКЦ, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кальция гидрофосфат, повидон К-25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный , краситель, магния стеарат Леводопа 200мг; Бенсеразид 50мг; Вспомогательные в-ва: маннитол, МКЦ, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кальция гидрофосфат, повидон К-25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный , краситель, магния стеарат

Леводопа противопоказания

  • Повышенная чувствительность к леводопе, бенсеразиду или к любому другому компоненту препарата; тяжелое нарушение функций органов эндокринной системы; глаукома; тяжелое нарушение функции печени; тяжелое нарушение функции почек; тяжелое нарушение функции сердечно-сосудистой системы; эндогенные и экзогенные психозы; одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В (что эквивалентно неселективному ингибированию МАО); женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 25 лет.

Леводопа побочные действия

  • Со стороны системы кроветворения: очень редко – гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства (типа хореи и атетоза), эпизоды «застывания», ослабление эффекта к концу периода действия дозы, феномен «включения-выключения», усиление проявлений синдрома «беспокойных ног»; очень редко – выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости. Нарушения психики: редко – ажитация, тревога, подавленное настроение, бессонница, бред, агрессия, депрессия, анорексия, умеренный восторг, патологическая склонность к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо; очень редко – галлюцинации, временная дезориентация. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы препарата), повышение артериального давления; частота неизвестна – «приливы». Со стороны пищеварительной системы: очень редко – тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта; частота неизвестна – желудочно-кишечное кровотечение. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – зуд кожи, сыпь. Со стороны лабораторных показателей: нечасто – транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, повышение концентрации билирубина, повышение мочевины и креатинина в крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии. Прочие: частота

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетические взаимодействия. При одновременном применении тригексифенидила (м-холиноблокатор) происходит уменьшение скорости, но не степени всасывания леводопы. Железа сульфат снижает максимальную концентрацию и AUC леводопы на 30-50%; эти изменения в некоторых случаях являются клинически значимыми.

При одновременном применении с антацидами степень всасывания леводопы/бенсеразида снижается на 32%. Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы. Фармакодинамические взаимодействия. Нейролептики, опиоиды и гипотензивные препараты, содержащие резерпин, подавляют действие леводопы/бенсеразида.

В случае необходимости используют самые низкие дозы этих препаратов. При одновременном применении пиридоксин может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы/бенсеразида. Леводопу/бенсеразид нельзя применять с неселективными ингибиторами МАО.

При необходимости применения леводопы/бенсеразида пациентам, получающим необратимые неселективные ингибиторы МАО

Условия хранения

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств. Фото

Цены на Леводопа в других городах

Купить Леводопа, Леводопа в Санкт-Петербурге, Леводопа в Новосибирске, Леводопа в Екатеринбурге, Леводопа в Нижнем Новгороде, Леводопа в Казани, Леводопа в Челябинске, Леводопа в Омске, Леводопа в Самаре, Леводопа в Ростове-на-Дону, Леводопа в Уфе, Леводопа в Красноярске, Леводопа в Перми, Леводопа в Волгограде, Леводопа в Воронеже, Леводопа в Краснодаре, Леводопа в Саратове, Леводопа в Тюмени Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 669 аптек

ДИМФАРМ (348) Отзывы г. Москва, ул. Цандера, 7, корп. 2 А 8(495)602-41-36ПН-ПТ,09:00-21:00;СБ,ВС,12:00-13:00
Аптека Доктор Н (279) Отзывы г. Москва, ул. Шипиловская, д.40 8(495)393-12-70ежедневно с 08:00 по 20:00
Аптека (207) Отзывы г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1 8(499)742-01-33ежедневно с 09:00 по 21:00
Мое Здоровье (122) Отзывы г. Москва, Алтуфьевское ш., 89 8(499)200-28-57ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека 24 (229) Отзывы г. Москва, пер. Ангелов, д. 8 8(495)754-03-03круглосуточно
НАША АПТЕКА (163) Отзывы г. Москва, ул. Болотниковская, 36 корп.2 8(499)704-61-66круглосуточно
БиЭсСи Фарм (216) Отзывы г. Москва, пр-кт Волгоградский, д.104, к.1 8(499)746-59-51ежедневно с 00:00 по 00:00
Аптека (97) Отзывы г. Москва, ул. Перерва, д. 41, корп.1 8(495)347-93-92ПН-СБ,09:00-21:00
Аптека (132) Отзывы г. Москва, п. Воскресенское, (не задано), д. 34 8(495)659-56-11ПН-СБ,09:00-22:00
Аптека (54) Отзывы г. Москва, ул. Петрозаводская, д. 12, корп.1 8(499)648-00-05ежедневно с 10:00 по 20:00

Все пункты доставки в Москве – 669 аптек

Автор отзыва: Наталия Лосева

Дата отзыва: 9 июня 2015

Читать весь отзыв Автор отзыва: Анонимный отзыв

Дата отзыва: 9 марта 2016

Автор отзыва: iggor-91

Дата отзыва: 18 октября 2016

Автор отзыва: Новикова Светлана

Дата отзыва: 6 июля 2017

Автор отзыва: Николькина Ольга

Дата отзыва: 11 октября 2017

Источник: https://apteka.ru/preparation/levodopa/

Леводопа: инструкция по применению, аналоги, что это такое и отзывы

Карбидопа / леводопа: инструкция по применению, цена и отзывы

Болезнь Паркинсона является неврологическим дегенеративным заболеванием, которое чаще всего возникает у людей пожилого возраста. На сегодняшний день его невозможно полностью вылечить, но можно купировать негативную симптоматику при помощи специальных медикаментозных препаратов.

Часто при такой патологии назначают лекарства на основе вещества леводопа, которое, согласно инструкции по применению, может применяться как при болезни Паркинсона, так и при паркинсонизме, развившемся вследствие различного рода поражений ЦНС.

Общая информация

Препараты с леводопой – наиболее популярные средства в борьбе с паркинсонизмом. Их производят фармацевтические компании из разных стран в виде комбинированных средств.

Лекарственная группа, МНН, применение

Покупая средства на основе леводопы, важно разобраться, что это такое. Полное название вещества – дигидроксифенилаланин. Это особая аминокислота, которая является продуктом гидроксилирования тирозина и предшественником гормона дофамина.

При болезни Паркинсона количество дофамина в нервных узлах головного мозга снижено, поэтому целесообразно восстановления его содержания в центральной нервной системе. Леводопа или L-допа (дофа) синтезируется искусственно. Это вещество при попадании в организм подвергается обработке и превращается в дофамин.

Фармакокинетические особенности Леводопы

Препараты с леводопой относятся к особой лекарственной группе – противопаркинсоническим средствам. Они не способны полностью вылечить болезнь, но эффективно устраняют негативную симптоматику. Международное непатентованное наименование – это название препарата в зависимости от его активного вещества, которое определяет его действие в организме, МНН лекарств с дофой – Леводопа.

Применяются такие препараты в сфере неврологии. Их назначают для облегчения неприятной симптоматики и улучшения качества жизни пациентов с болезнью Паркинсона.

Форма выпуска, стоимость

Вещество леводопа представлено в виде порошкообразной субстанции в виде больших пакетов. В чистом виде его в аптеках не продают. Чаще всего его комбинируют с вспомогательными веществами и выпускают на аптечные прилавки в форме таблеток для внутреннего применения. При этом производитель сам определяет оптимальное содержание активного и дополнительных компонентов в 1 таблетке.

Препараты, в состав которых входит леводопа, выпускаются под разными торговыми названиями, от производителя зависит и розничная цена. Вот средняя стоимость разных лекарств в России:

Название препаратаСтоимость в рублях
Леводопа\Бенсеразид, 200 мг + 50 мг («Тева», Израиль), №1001070
Наком (карбидопа + леводопа), «Сандоз», №1001368
Мадопар (леводопа + бенсеразид), № 100669
Сталево (карбидопа, леводопа, энтакапон), №302803
Тидомед Форте (карбидопа, леводопа), №100586

Также цены могут отличаться в зависимости от содержания активных компонентов в 1 таблетке. Приобрести лекарство можно только по специальному рецепту врача.

Состав лекарства Убистезин и инструкция по его применению

Компоненты

В составе препаратов содержится активное вещество леводопа. Его содержание в 1 таблетке может быть разным (250, 500 мг). Также в состав того или иного средства входят другие активные компоненты. Это может быть карбидопа, бенсеразид, энтакапон и другие. Такие компоненты способствуют повышению биодоступности основного вещества, что увеличивает его активность.

Дополнительно в таблетках присутствуют вспомогательные компоненты. Чаще всего это целлюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния и красители.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамические свойства леводопы основаны на ее способности превращаться в дофамин. Но большая часть вещества подвергается гидролизу в периферических тканях, не достигая центральной НС.

При этом возникают негативные побочные реакции лекарства.

Чтобы снизить дозу леводопы, увеличив ее биодоступность, в состав большинства средств входят ингибиторы периферической дофа-декарбоксилазы (например, карбидопа).

Фармакокинетические особенности:

  • быстрое всасывание из пищеварительного тракта;
  • абсорбируется около 30% дозы;
  • при наличии пищи в желудке процесс всасывания замедляется;
  • проникает через гематоэнцефалический барьер;
  • максимальная концентрация наблюдается через 2 часа после приема внутрь;
  • наибольшее количество остается в печени, почках и тонкой кишке, всего около 3% проникает в головной мозг;
  • процесс метаболизма наблюдается во всех тканях;
  • выводится в виде метаболитов (дофамин, эпинефрин, норэпинефрин) вместе с мочой и каловыми массами;
  • полувыведение составляет около 8 часов.

Препараты с леводопой способны уменьшать проявления паркинсонизма. Они уменьшают ригидность мышечной ткани, устраняют гиперкинезию, дрожание конечностей, повышенное слюноотделение, улучшают глотательную функцию. Эффект заметен уже после недели систематического приема лекарства, максимальное действие отмечается спустя месяц регулярного применения.

Карбидопа и Леводопа

В составе препарата имеются 2 активных компонента. Выпускается в виде плоских круглых таблеток голубого цвета. Одна такая таблетка содержит:

  1. 250 мг леводопы (l dopa);
  2. 25 мг карбидопы.

Такое лекарство относится к комбинированным противопаркинсоническим средствам. За счет ингибитора периферической допа-декарбоксилазы (карбидопа) увеличивается способность леводопы проникать непосредственно в центральную нервную систему. Это также снижает вероятность развития побочных явлений.

Показаниями для назначения препарата являются болезнь Паркинсона, а также развитие его симптоматики (вторичный паркинсонизм) на фоне различных поражений ЦНС (например, вследствие энцефалопатии, инфекций, отравления химическими веществами). Не рекомендуется принимать лекарство при наличии таких противопоказаний:

  • индивидуальная непереносимость активных или вспомогательных компонентов;
  • наличие глаукомы;
  • тяжелые сердечные патологии (аритмия, недостаточность);
  • злокачественные образования на коже, в том числе меланома;
  • тяжелые психические отклонения;
  • сочетание с препаратами МАО.

Препарат имеет множество побочных явлений, поэтому его следует принимать согласно рекомендациям врача. Детям до 18 лет, беременным и кормящим матерям средство не назначают.

Дозировка определяется лечащим врачом и зависит от тяжести симптоматики и общего состояния больного. Оптимальная доза подбирается методом титрования.

При этом лечение начинают с наименьшей дозы (полтаблетки), которую постепенно увеличивают до наиболее эффективной. Большинству пациентов достаточно принимать по 1 таблетки 3 или 4 раза в день.

Запрещено превышать допустимую суточную дозу, которая составляет 8 таблеток.

Леводопа\Бенсеразид-Тева

Препарат выпускается фармацевтической компанией «Тева» (Израиль). Является комбинированным противопаркинсоническим средством. Имеет форму круглых розовых таблеток, в каждой из которых содержится:

  • леводопа (100 или 200 мг);
  • бенсеразид (25 или 50 мг).

За счет наличия в препарате ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических L-кислот, снижается превращение леводопы в дофамин в почках, сердце, печени, желудке и кишечнике. Это приводит к повышению поступления этого вещества в головной мозг.

При этом отмечается уменьшение проявления побочных реакций со стороны периферических органов. Также больному для достижения оптимального эффекта требуется меньшая доза леводопы.

Применяется лекарство при первичном и вторичном паркинсонизме. Его противопоказано применять при:

  • непереносимости компонентов, которые входят в состав препарата;
  • эндокринных нарушениях;
  • глаукоме;
  • тяжелых нарушениях функционирования почек, печени или сердечно-сосудистой системы;
  • тяжелых психозах;
  • одновременном приеме с ингибиторами МАО;
  • беременности, а также в детском возрасте и в период лактации.

Препарат может провоцировать тяжелые побочные явления, в том числе угнетение кроветворения, нарушение неврологических и психических функций, проблемы с сердцем, органами пищеварения. Часто возникают аллергические реакции.

Рекомендуется принимать таблетки внутрь за полчаса до еды или спустя час после приема пищи. Начальная разовая доза составляет около 50\12,5 мг активных компонентов, ее принимают 2 или 3 раза в сутки. Далее дозировка постепенно повышается в 2-4 раза. Максимум за сутки можно принять не более 800 мг леводопы\200 мг бенсеразида.

Мадопар

Это современное швейцарское противопаркинсоническое средство. Оно выпускается в виде быстродействующих таблеток или капсул с модифицированным высвобождением (отличаются более медленным высвобождением в желудке). Препарат содержит 2 активных компонента:

  • леводопа (100 или 200 мг в 1 таблетке);
  • бенсеразид (25 или 50 мг соответственно).

Лекарство является комбинированным препаратом, которое назначается при паркинсонизме и синдроме «беспокойных ног». Среди противопоказаний выделяют:

  • непереносимость компонентов;
  • декомпенсированные нарушение работы почек, печени и эндокринной и сердечно-сосудистой системы (исключением являются пациенты с болезнью «беспокойных ног», которые пребывают на гемодиализе);
  • тяжелые психические аномалии;
  • наличие глаукомы;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • одновременный прием с ингибиторами МАО;
  • возраст менее 25 лет.

Иногда применение препарата может провоцировать побочные реакции, среди которых часто наблюдаются психические и неврологические нарушения, проблемы с сердцем, ортостатическая гипертензия.

https://www.youtube.com/watch?v=2bfi8VSrtI8

Применяется лекарство внутрь. Разные формы имеют свою специфику употребления. Например, капсулы модифицированного высвобождения нельзя открывать, поскольку теряется их эффект. А вот быстродействующие капсулы перед применением растворяют в воде, а после сразу выпивают полученную жидкость. Дозировка и длительность лечения подбираются индивидуально для каждого пациента.

Сталево

Такой препарат относится к комбинированным допаминергическим средствам. Оно выпускается в виде красновато-коричневых круглых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Одна таблетка содержит:

  • леводопу (100, 150 или 200 мг);
  • карбидопу (25, 37,5 или 50 мг);
  • энтакапон (200 мг).

Перевод пациентов на Сталево

Действие препарата обеспечивается активностью леводопы. Карбидопа увеличивает ее биодоступность, энтакапон усиливает клинический ответ организма и способствует продлению действия леводопы.

Назначается лекарство при синдроме Паркинсона, когда другие препараты с леводопой не дают положительного результата. Среди противопоказаний выделяют:

  • индивидуальная непереносимость активных и вспомогательных компонентов препарата;
  • печеночная недостаточность;
  • глаукома;
  • феохромоцитома;
  • сочетание с ингибиторами МАО;
  • нейролептический синдром;
  • рабдомиолиз;
  • кожные патологии (например, меланома);
  • психозы;
  • сердечные аритмии, недостаточность сердца.

Препарат также не рекомендуется применять детям, беременным женщинам и кормящим. Такое лекарство имеет множество побочных эффектов.

Принимают средство внутрь, независимо от приема пищи. Пить нужно целую таблетку, поскольку в ней содержится оптимальная лечебная доза. Максимум за сутки можно принять не более 10 таблеток.

Аналогичные препараты

Бывают случаи, когда применение леводопы невозможно. В такой ситуации помогают аналоги по механизму действия. Самые популярные из них:

  1. Мидантан. Средство на основе амантадина, которое обладает противопаркинсоническим и одновременно противовирусным действием. С его помощью также успешно лечат невралгические заболевания, которые спровоцированы опоясывающим лишаем. Выпускается в виде таблеток для внутреннего применения. Недорогое и эффективное лекарство.
  2. Проноран. В состав такого препарата входит пирибедил, который является агонистом дофамина. Назначается при непереносимости леводопы. В аптеках представлен в виде таблеток пролонгированного действия.
  3. Ньюпро. Противопаркинсоническое лекарство, которое выпускается в виде трансдермального пластыря. В составе – активное вещество ротиготин.

Также могут применяться:

  1. Мадопар.
  2. Азилект.
  3. Прибедил.
  4. Синдопа.
  5. Мендилекс.
  6. Мидантан.
  7. ПК-Мерц.

Назначать тот или иной аналог может только лечащий врач. Он также подбирает режим дозирования и определяет длительность терапевтического курса.

Отзывы врачей и пациентов

Вот некоторые отзывы врачей и пациентов, которые сталкивались с препаратом:

Никонов Д., невролог: «Средства на основе леводопы самые эффективные от болезни Паркинсона. Вылечить такую патологию они не могут, но способны избавить от негативной симптоматики.

Благодаря регулярному применению таких препаратов человек возвращается к привычному образу жизни и может длительное время сам себя обслуживать. Патология развивается гораздо медленнее».

Надежда, 57 лет: «У моего мужа диагностировали синдром Паркинсона. Ему 60 лет. Очень страшная болезнь.

Мышцы сжаты, руки, ноги, лицевая часть подергиваются постоянно. Изо рта течет слюна. Он перестал куда-либо выходить. Все время дома.

Врач посоветовал Леводопу/Карбидопу принимать. Сначала пили по 1 таблетке, потом увеличили дозу до 3 в сутки. Через месяц его уже было не узнать – выглядит здоровым человеком. Только вот тошнит его часто и кружится голова время от времени».

Иван, 35 лет: «Моя бабушка принимала такое средство при Паркинсоне. По-моему, ее состояние значительно улучшилось. Перестала течь слюна, исчезли непроизвольные движения тела, но до излечения, конечно, еще очень далеко».

Препараты с леводопой – самые популярные и эффективные лекарства, которые применяются при паркинсонизме.

Они часто дополняются веществами, которые способствуют усилению и продлению действия леводопы, а также снижению риска возникновения побочных эффектов.

Источник: https://Pilyule.com/obzor/nervnaya/parkinsona/levodopa/

Карбидопа / леводопа: инструкция по применению, цена и отзывы – Сайт о грыжах и их лечении

Карбидопа / леводопа: инструкция по применению, цена и отзывы

Болезнь Паркинсона является неврологическим дегенеративным заболеванием, которое чаще всего возникает у людей пожилого возраста. На сегодняшний день его невозможно полностью вылечить, но можно купировать негативную симптоматику при помощи специальных медикаментозных препаратов.

Часто при такой патологии назначают лекарства на основе вещества леводопа, которое, согласно инструкции по применению, может применяться как при болезни Паркинсона, так и при паркинсонизме, развившемся вследствие различного рода поражений ЦНС.

ЛеводопаБенсеразид-Тева

Препарат выпускается фармацевтической компанией «Тева» (Израиль). Является комбинированным противопаркинсоническим средством. Имеет форму круглых розовых таблеток, в каждой из которых содержится:

  • леводопа (100 или 200 мг);
  • бенсеразид (25 или 50 мг).

При этом отмечается уменьшение проявления побочных реакций со стороны периферических органов. Также больному для достижения оптимального эффекта требуется меньшая доза леводопы.

Применяется лекарство при первичном и вторичном паркинсонизме. Его противопоказано применять при:

  • непереносимости компонентов, которые входят в состав препарата;
  • эндокринных нарушениях;
  • глаукоме;
  • тяжелых нарушениях функционирования почек, печени или сердечно-сосудистой системы;
  • тяжелых психозах;
  • одновременном приеме с ингибиторами МАО;
  • беременности, а также в детском возрасте и в период лактации.

Препарат может провоцировать тяжелые побочные явления, в том числе угнетение кроветворения, нарушение неврологических и психических функций, проблемы с сердцем, органами пищеварения. Часто возникают аллергические реакции.

Рекомендуется принимать таблетки внутрь за полчаса до еды или спустя час после приема пищи. Начальная разовая доза составляет около 5012,5 мг активных компонентов, ее принимают 2 или 3 раза в сутки. Далее дозировка постепенно повышается в 2-4 раза. Максимум за сутки можно принять не более 800 мг леводопы200 мг бенсеразида.

Леводопа + Карбидопа (Levodopa + Carbidopa)

Карбидопа / леводопа: инструкция по применению, цена и отзывы
Леводопа + КарбидопаLevodopum + Carbidopum (род. Levodopi + Carbidopi)

  • G20 Болезнь Паркинсона
  • G21 Вторичный паркинсонизм
  • Категория действия на плод по FDA — C.

    Типовая клинико-фармакологическая статья 1

    Фармдействие. Противопаркинсоническое комбинированное средство — комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение.

    Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС.

    Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы.

    Карбидопа — ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и карбидопы 4:1 или 10:1. Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда — после приема первой дозы. Полный эффект достигается в течение 7 сут.

    Фармакокинетика. Данные о фармакокинетике карбидопы ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция — 20–30% дозы, TCmax при пероральном приеме — 2–3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание.

    Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1–3% проникает в головной мозг. В неизмененном виде выводится почками (35% в течение 7 ч) и через кишечник. T1/2 — около 1 ч, при назначении совместно с карбидопой — около 2 ч.

    Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты — дофамин, норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч.

    После перорального приема здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона карбидопы, меченной радиоактивными изотопами, в разовой дозе, максимальный уровень радиоактивности в плазме определяется через 2–4 ч после приема здоровыми лицами и через 1,5–5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона. Выведение препарата с мочой и калом примерно одинаково в обеих группах.

    Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% выводимых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются 2 др. метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенилацетон, др.

     — как N-метилкарбидопа (предварительно). каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

    Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) — постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn).

    Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, меланома и подозрение на нее, кожные заболевания неизвестной этиологии, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, возраст до 18 лет.

    С осторожностью. Инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), ХСН и др. тяжелые заболевания ССС, тяжелые заболевания легких, в т.ч. бронхиальная астма, заболевания легких, эпилептические и др.

    судорожные припадки (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (риск развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ), сахарный диабет и др.

    декомпенсированные эндокринные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, открытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

    Дозирование. Внутрь, по 1/4 таблетки (250 мг/25 мг) 2–3 раза в день, затем дозу увеличивают на 1/4 таблетки через каждые 2–3 дня до достижения оптимального эффекта. Обычно оптимальный эффект отмечается на дозе 1–2 таблетки (по 250 мг/25 мг) в сутки. Максимальная суточная доза — 1,5 г леводопы и 150 мг карбидопы (6 таблеток 250 мг/25 мг).

    Побочное действие. Со стороны ССС: аритмия и/или сердцебиение, ортостатические реакции, включая снижение или повышение АД, обморок; флебит.

    https://www.youtube.com/watch?v=_YY4YD-OcxU

    Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, диарея, запор, диспепсия, сухость во рту, изменение вкуса, потемнение слюны, кровотечение из ЖКТ, язва 12-перстной кишки.

    Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, в т.ч. гемолитическая, агранулоцитоз.

    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, злокачественный нейролептический синдром, эпизоды брадикинезии (синдром включения-выключения), нарушение сна, включая кошмарные сновидения, бессонницу; психотические реакции, включая бред, галлюцинации и параноидальное мышление, спутанность сознания, ажитация, парестезии, депрессия (в т.ч. с суицидальными намерениями), деменция, повышение либидо. Сообщалось о развитии судорог, однако, причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна-Геноха), буллезные высыпания (в т.ч. реакции сходные с пузырчаткой).

    Со стороны дыхательной системы: диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей.

    Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, повышенная потливость, потемнение пота, алопеция.

    Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, частое мочеиспускание, потемнение мочи.

    Лабораторные показатели: снижение Hb и гематокрита, повышение активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, положительная проба Кумбса, гипергликемия, лейкоцитурия, бактериурия и гематурия.

    Прочие: боль в груди, астения.

    Прочие побочные реакции наблюдались при применении только леводопы, поэтому могут отмечаться при применении комбинации леводопы и карбидопы: со стороны ССС–инфаркт миокарда.

    Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечная боль, дисфагия, слюнотечение, метеоризм, бруксизм, ощущение жжения языка, изжога, икота.

    Со стороны обмена веществ: отеки, снижение или повышение массы тела.

    Со стороны нервной системы: атаксия, экстрапирамидные расстройства, падения, тревога, нарушение походки, нервозность, снижение остроты мышления, снижение памяти, дезориентация, эйфория, блефароспазм, тризм, усиление тремора, оцепенение, подергивание мышц, активизация латентного синдрома Горнера, периферическая нейропатия.

    Со стороны дыхательной системы: боль в глотке, кашель.

    Со стороны кожных покровов: злокачественная меланома, «приливы» крови.

    Со стороны органов чувств: окулогирный криз, диплопия, нарушение зрения, мидриаз.

    Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, недержание мочи, приапизм.

    Прочие: абдоминальная боль, усталость, слабость, боль в нижних конечностях, диспноэ, недомогание, охриплость голоса, возбуждение.

    Лабораторные показатели: лейкопения, гипокалиемия, гиперкреатининемия и гиперурикемия, протеинурия и глюкозурия.

    Передозировка. Лечение: промывание желудка, тщательное наблюдение и ЭКГ-контроль для своевременного выявления аритмии; при необходимости — антиаритмическая терапия.

    Взаимодействие.

    При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и ЛС для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами — уменьшение биодоступности леводопы; с диазепамом, фенитоином, клонидином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками) — производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, клозапином, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой — усугубление побочного действия.

    При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед).

    Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

    У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск выраженного снижения АД.

    Соли железа могут снижать биодоступность леводопы и карбидопы; клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна.

    Хотя метоклопрамид повышает биодоступность леводопы, ускоряя опорожнение желудка, тем не менее он может неблагоприятно повлиять на контроль над заболеванием, за счет его антагонизма с дофаминовыми рецепторами.

    Особые указания. Недопустимо внезапное прекращения приема леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в психике и повышение активности КФК в сыворотке крови).

    Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент получает антипсихотические ЛС.

    Не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных ЛС.

    В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови.

    Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию.

    Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

    Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком.

    Во время длительного лечения целесообразен периодический контроль функций печени, кроветворения, почек и ССС.

    Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.

    После операции обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч.2 – 560 с. Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3349.htm

    VDoktors.Ru
    Добавить комментарий