Изоптин ср 240: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Изоптин СР 240 (Isoptin® SR 240)

Изоптин ср 240: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Последняя актуализация описания производителем 20.04.2010

Верапамил* (Verapamil*) C08DA01 Верапамил

  • Блокаторы кальциевых каналов
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия1 табл.
верапамила гидрохлорид240 мг
(активное вещество встроено в гидроколлоидный матрикс альгината, природного полисахарида; скорость высвобождения определяется диффузией и поверхностной эрозией; при контакте с жидким содержимым кишечника поверхность таблетки набухает с образованием гелеподобного диффузионного слоя; специально включенные поверхностные дефекты обусловливают однородную эрозию геля, и, следовательно, обеспечивают почти постоянные характеристики диффузии; сочетание этих двух механизмов позволяет контролировать высвобождение активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка около 7 ч)
вспомогательные вещества: МКЦ; натрия альгинат; повидон (постоянная К = 30); магния стеарат; вода очищенная; гипромеллоза; макрогол 400; макрогол 6000; тальк; титана диоксид; хинолиновый желтый; индиготин; воск гликолевый горный

в блистере 10, 15 или 20 шт.; в коробке картонной 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров.

Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака «7».

Фармакологическое действие — вазодилатирующее, антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное.

Блокирует кальциевые каналы.

Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки.

Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС).

Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и снижению сократимости миокарда.

Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин СР 240 обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения ЧСС в качестве рефлекторного ответа. АД начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии.

Препарат Изоптин СР 240 применяется для лечения всех типов артериальной гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и, в соответствии с последними наблюдениями, ингибиторами АПФ при более тяжелой артериальной гипертензии.

Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин СР 240 обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в AV узле.

В результате восстанавливается синусовый ритм и/или нормализуется частота сокращений желудочков, в зависимости от типа аритмии. Нормальная ЧСС не изменяется или незначительно снижается.

Верапамил, активное вещество препарата Изоптин СР 240, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания — 90–92%. T1/2 — от 3 до 7 ч после однократного приема препарата внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом.

Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.

Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; только 3–4% — в неизмененном виде. В течение 24 ч 50% введенной дозы препарата выводится с мочой, в течение 48 ч — 55–60% и в течение 5 дней — 70%.

До 16% выводится с калом.

Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.

С белками плазмы крови связывается около 90% препарата.

Биодоступность

После перорального приема верапамил подвергается значительному метаболизму «первого прохождения», который протекает почти исключительно в печени.

Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%. Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35 и 24% после однократного приема дозы препарата внутрь и в/в введения дозы соответственно.

При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом.

Этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила.

У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения ЛС.

Проникновение через плаценту

Верапамил проникает через плацентарный барьер; концентрация, обнаруживаемая в плазме крови из пупочной вены, составляла 20–92% от концентрации в плазме крови матери.

Выведение с грудным молоком

Верапамил выводится с грудным молоком, но при терапевтических дозах его концентрация настолько низка, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.

артериальная гипертензия;

хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения);

стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная);

пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;

мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением WPW-синдрома, см. «Противопоказания»).

Абсолютные:

кардиогенный шок;

осложненный острый инфаркт миокарда (брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность);

AV-блокада II–III степени;

синдром слабости синусного узла (синдром брадикардии-тахикардии);

синоатриальная блокада.

Относительные:

AV-блокада I степени;

брадикардия (

Источник: //www.rlsnet.ru/tn_index_id_1476.htm

Изоптин СР 240 мг – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Изоптин ср 240: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Состав В состав препарата входят следующие компоненты: Изоптин CP 240 1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество: 240 мг верапамила гидрохлорида.

Активное вещество встроено в гидроколлоидный матрикс альгината, природного полисахарида. Скорость высвобождения определяется диффузией и поверхностной эрозией. При контакте с жидким содержимым кишечника поверхность таблетки набухает с образованием гелеподобного диффузионного слоя.

Специально включённые поверхностные дефекты обуславливают однородную эрозию геля, и, следовательно, обеспечивают почти постоянные характеристики диффузии.

Сочетание этих двух механизмов позволяет контролировать высвобождение активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка в течение периода времени около семи часов.

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия альгинат, повидон (постоянная К = 30), магния стеарат, вода очищенная, гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, хинолиновый жёлтый, индиготин, воск гликолевый горный

Описание
Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака “Δ”.

Фармакотерапевтическая группа
Блокатор кальциевых каналов.

Код ATX: C0DA01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВАВерапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки.

Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление).

Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.

Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа. Артериальное давление начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии.

Препарат Изоптин применяется для лечения всех типов артериальной, гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и в соответствии с последними наблюдениями, с ингибиторами АПФ при более тяжёлой артериальной гипертензии.

Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле.

В результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная частота сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

ФармакокинетикаВерапамил, активное вещество препарата Изоптин, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет 90-92%. Период полувыведения, составляет от трёх до семи часов после однократного приёма препарата внутрь.

При многократном приеме период полувыведения верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом. Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.

Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; только 3-4% выводится в неизменённом виде. В течение 24 часов 50% введённой дозы препарата выводится с мочой, в течение 48 часов 55-60% и в течение пяти дней -70%. До 16% выводится с калом.

Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

При ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определённая зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.

С белком плазмы крови связывается около 90% препарата.

БиодоступностьПосле перорального приёма верапамил подвергается значительному метаболизму первого прохождения, который протекает почти исключительно в печени.

Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приёма препарата составляет 22%.

Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приёма дозы препарата внутрь и внутривенного введения дозы, соответственно.

При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в два раза по сравнению с однократным приемом.

Этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печёночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила.

У пациентов с печёночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения лекарственного средства.

  • Проникновение через плаценту
    Верапамил проникает через плацентарный барьер; концентрации, обнаруживаемые в плазме пупочной вены, составляли 20-92% концентрации в плазме крови матери.
  • Выведение с грудным молокомВерапамил выводится с грудным молоком, но при терапевтических дозах его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.

    Детский возраст. В настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

    Артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения); стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная).

    Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) синдрома, см. Противопоказания).

    Беременность и период кормления грудью:

    Во время беременности (в особенности в первый триместр) и в период кормления грудью следует анализировать потенциальную пользу от приема препарата Изоптин относительно возможного риска для матери и ребёнка. В период кормления грудью препарат необходимо отменить.

    Применять строго по назначению врача. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Абсолютные
    Кардиогенный шок; осложнённый острый инфаркт миокарда (брадикардия, ыраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность); атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени; синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии), синоатриальная блокада.
  • Относительные
    Атриовентрикулярная блокада первой степени, брадикардия (Влияние на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами
    Лечение артериальной гипертензии препаратом Изоптин требует регулярного медицинского наблюдения. В зависимости от индивидуального ответа на лечение способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами может быть снижена. Это в особенности важно в начальный период лечения, когда происходит перевод с одного лекарственного средства на другое, и при приёме его в сочетании с алкоголем. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫНачальная доза и суточная дозаДозы верапамила, активного вещества, в различных лекарственных формах препарата Изоптин, следует применять в зависимости от клинической картины заболевания; многолетний клинический опыт показал, что средняя доза для всех показаний составляет 240-360 мг в сутки. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня. У пациентов с нарушенной функцией печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма лекарственного средства, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени. В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и лечение следует начинать с более низких доз (т.е. пациентам с циррозом печени первоначально назначают 1 таблетку, покрытую оболочкой, препарата Изоптин 40 мг два-три раза в сутки.)

    См. также раздел “Способ и продолжительность применения”.

    Показания к применениюРекомендованная доза для взрослых
    Ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия; стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная).240-480 мг в сутки Изоптин CP 240 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, два раза в сутки с интервалом 12 часов
    Артериальная гипертензия (легкая или умеренная)Изоптин CP 240 – 1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, утром. (В случае пациентов, у которых в особенности показано медленное снижение артериального давления, лечение следует начинать с 1/2 таблетки пролонгированного действия, покрытой оболочкой, утром.) При необходимости дополнительно 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, вечером с интервалом между приёмами около 12 часов. При необходимости дозу следует увеличивать каждые 2 недели лечения.
    Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмиейИзоптин CP 240 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, два раза в сутки с интервалом 12 часов

    Способ и продолжительность примененияТаблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, препарата Изоптин CP 240 следует проглатывать целиком, запивая водой, желательно во время приёма пищи или сразу после еды.

    Продолжительность применения не ограничена. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

    Иногда при приеме верапамила в высоких дозах или при наличии каких-либо сердечно-сосудистых нарушений может наблюдаться: аритмия на фоне брадикардии (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада, первой, второй или третьей степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточ н ости. Сообщается о достаточно частом возникновении запоров при приёме препарата внутрь; в редких случаях может развиться тошнота,рвота, непроходимость кишечника, боль или чувство дискомфорта в животе, головокружение или сонливость, повышенная утомляемость, повышенная нервозность/тремор, отёк голени, эритромелалгия или парестезии. В редких случаях может возникать головокружение, головная боль и приливы. В очень редких случаях может наблюдаться миалгия и артралгия. Редко сообщается об аллергических реакциях (экзантема, крапивница, уртикария, ангионевротический отёк, синдром Стивенс-Джонсона). Также описано обратимое увеличение уровней “печеночных” трансаминаз и/или щелочной фосфатазы, увеличение уровня пролактина. В редких случаях у пожилых пациентов при долговременной терапии развивалась гинекомастия, которая во всех случаях была полностью обратимой после отмены препарата. Сообщалось о случаях галактореи и импотенции.

    В чрезвычайно редких случаях во время долговременного лечения может развиться гиперплазия дёсен, которая полностью обратима после отмены препарата. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

    Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450.

    Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.

    В таблице представлен перечень возможного взаимодействия лекарственных средств, вследствие изменения их фармакокинетических параметров. Возможное лекарственное взаимодействие при приеме Верапамила

    ПрепаратВозможное действие на верапамил или верапамила на другой препарат при одновременном применении
    Альфа-блокаторы
    ПразозинУвеличение Сmах празозина (~40%), не влияет на период полувыведения празозина
    ТеразозинУвеличение AUC теразозина (~24%) и Смах(~25%)
    Антиаритмические средства
    ФлекаинидМинимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(

    Источник: //medi.ru/instrukciya/izoptin-sr-240_3531/

    Изоптин СР 240

    Изоптин ср 240: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

    Сердце является одним из самых главных органов человека. От его деятельности зависит функция всего организма или каждого органа по отдельности. Оно обеспечивает доставку к ним полезных питательных веществ, кислорода.

    И когда работа сердца нарушена, страдает весь организм, потому что в каждой клетке перестает осуществляться обмен веществ, и не выводятся продукты деятельности клеток. Причин сбоя в работе много, даже погода и пол влияют на функционирование сердечно-сосудистой системы.

    Например, гипертония больше мужская болезнь, чем женская. Женщинам помогают предотвратить болезнь гормоны эстрогены. И для лечения болезней ССС в наш век много хороших средств.

    Конечно, не только они помогают, а и образ жизни, но если вмешательство лекарств становится необходимостью, стоит обратиться к врачу. Возможно, он назначит Изоптин СР 240.

    Он эффективно блокирует кальциевые каналы, что помогает нормализации работы ССС. Снижает повышенное артериальное давление, оказывает лечебное действие против стенокардии, тахикардии, трепетания и мерцания предсердий.

    Таблетки, светло-зеленые, капсуловидные, оболочка пленочная. С одной стороны 2 знака-треугольника. В упаковке 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 100, 150, 200 шт. в блистерах в 1 упаковке из картона.

    Действующее вещество – верапамила гидрохлорид, 240 мг в 1 таблетке.

    Изоптин применяется с целью лечения хронической стабильной стенокардии, нестабильной стенокардии, вазоспастической стенокардии, профилактики этих заболеваний.

    Также это касается: гипертонического криза, повышенного АД, кардиомиопатии.

    Препарат активен в лечении и профилактики нарушенного ритма сердца (хроническая форма трепетания и мерцания предсердий с сопутствующей тахиаритмией, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия).

    Изоптин принадлежит к группе блокаторов кальциевых каналов. Воздействие верапамила расценено как противоаритмическое, антиангинальное. Препарат способен влиять на АД, снижая его. Таблетки обладают пролонгированным действием.

    Средство способствует уменьшению аритмии сердца, наибольший эффект имеет в случае аритмии наджелудочковой. Импульс, благодаря прямому воздействию Изоптина, задерживается в AV-узле, вследствие этого ЧСС и синусовый ритм нормализуются.

    Изоптин влияет на АД всех типов. Периферические сосуды не сопротивляются под воздействием, ЧСС не увеличивается. Препарат действует незамедлительно, в первые сутки. Из-за пролонгированного действия эффективность сохраняется.

    Употребление верапамила помогает снижаться тонусу кровеносных сосудов периферии, ОПСС. Уменьшение количества сокращений мускулов сердца происходит от блокирования перехода иона кальция в клетку. Энергия в микроэргических связях АТФ перестает интенсивно превращаться в механическую.

    Выведение препарата осуществляется через почки, лишь до 4 % может выводиться в первоначальном виде. Половина дозы выводится через почки уже через 24 часа. За 5 дней выводится 70%.

    Препарат дозируется на основании особенностей протекания болезни, осложнений.

    Взрослые принимают внутрь 3 р. в день. Первая доза – 40-80 мг/д. Далее одноразовая доза увеличивается, а прием становится немного реже с каждым разом.

    Для лечения гипертонической болезни любого вида, кроме тяжелой, Изоптин выпивают по 240 мг 1 р./д., в утреннее время. Для медленного эффекта первая доза должна быть равна 120 мг и приниматься 1 р./д. утром. Для усиления добавляют 120-240 мг вечером.

    Ребенку 6-14 лет нужно от 80 до 360 мг/д. Ребенку до 6 лет – 40-60 мг/день по 3-4 р.

    Выпивать таблетки нужно после/во время еды. Разжевывать или дробить не стоит. Запить можно водой.

    Действующее вещество можно ввести внутривенно струйно. Делать это нужно обязательно с контрольными измерениями артериального давления и ЭКГ, ЧСС. При этом 1 доза взрослому человеку равна 5-10 мг, а если не действует – можно добавить еще 1 дозу через 20 минут. Для ребенка 6-14 лет 1 доза равна 2,5-3,5 мг, а для ребенка 1-5 лет – 2-3 мг. Для детей до 1 годика 1 доза будет 0,75-2 мг.

    В 1 сутки для взрослого человека верхняя граница не должна превышать 480 мг. Продолжать принимать можно долго.

    Если наблюдаются нарушения в работе печени, эффект от средства прогрессирует и действует дольше обычного. Связано это с медленным метаболизмом вещества и с особенностями нарушений работы органа. Лечить пациента нужно очень осторожно, с маленькой дозы, и важно постоянно наблюдать за особенностями действия. 40 мг хватит для 2-3 р./д.

    • СС система: снижение АД, ухудшение состояния при сердечной недостаточности, тахикардия. Возможны проявления аритмии, стенокардии. От быстрого введения возможны: коллапс, AV-блокада 3 ст., асистолия.
    • Система ЖКТ: запор или диарея (реже), тошнота и рвота, кровоточивость и болезненность в деснах, повышенный аппетит.
    • Нервная система: тревожность, обморок, головокружение, астения, утомляемость, дрожание рук или их малоподвижность, депрессивное состояние и сонливость.
    • Аллергия, в основном связанная с эпителием.
    • Излишний вес, артрит, отек легких, отеки конечностей, от внутривенного введения потеря зрения.

    Препарат нельзя принимать при:

    • беременности и грудном вскармливании,
    • недостаточности сердечной,
    • нестабильной работе левого желудочка,
    • брадикардии при менее чем 50 ударов в 1 минуту,
    • синдроме Лауна-Ганонга_Левина, если кардиостимулятора нет,
    • чувствительности к верапамилу,
    • синоатриальной блокаде.

    Синхронно с почечной, печеночной недостаточностью использовать Изоптинважно осторожно. До 18 лет и в пожилом возрасте необходима консультация у врача. Для подросткового возраста и детского нет данных о безопасном использовании верапамила.

    Людям, работающим с механикой, нужно проконсультироваться у врача.

    Превышение дозы грозит отравлением. Серьезность напрямую зависит от дозировки активного вещества. Случаи бывают фатальными.

    В первую очередь в І триместре, а также во время лактации верапамил противопоказан к применению. Но бывает, врачи на основании взвешивания пользы и вреда прописывают Изоптин. Тогда его прием должен быть под строгим наблюдением. Количество верапамила достигает 20-92 % в крови матери. Количество в молоке матери очень низкое, а значит навредить ребенку маловероятно.

    Верапамил концентрирует алкоголь в крови: с алкоголем не совместим.

    Запрещено принимать одновременно с сертиндолом, дантроленом, алискиреном, колхицином.

    Синхронный прием диуретиков, ингибиторов и Изоптина становится причиной негативного воздействия активного вещества.

    Уровень верапамила от эритромицина и телитромицина растет.

    Увеличивается эффект Ловастина, Аторвастатина от верапамила.

    Верапамил, Вератард, Лекоптин, Финоптин.

    Изоптин СР 240 нужно хранить в родной таре при температуре до 25°С. Доступ детей к препарату должен быть ограниченным. Через 3 года после изготовления верапамил принимать нельзя.

    Более подробную информацию можно прочесть в инструкции по применению официального образца.

    Источник: //wer.ru/opisanie/izoptin_sr_240/

    Изоптин ср 240

    Изоптин ср 240: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
    – верапамила гидрохлорид (verapamil)

    Состав и форма выпуска препарата

    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, продолговатой формы, с поперечными рисками с обеих сторон, на одной стороне выгравировано два знака “Δ”.

    1 таб.
    верапамила гидрохлорид240 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 78.8 мг, натрия альгинат – 320 мг, повидон К30 – 48 мг, магния стеарат – 3.2 мг, вода очищенная – 30 мг.

    Состав пленочного покрытия: гипромеллоза 2910 – 4.9 мг, макрогол 400 – 1.26 мг, макрогол 6000 – 0.84 мг, тальк – 8.4 мг, титана диоксид – 6.16 мг, лак алюминиевый (краситель хинолиновый желтый (Е104) + краситель индигокармин (Е132)) – 0.14 мг, воск гликолиевый горный – 0.3 мг.

    10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.15 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.15 шт.

    – блистеры (3) – пачки картонные.15 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.15 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.20 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.20 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.20 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.20 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

    20 шт.

    – блистеры (10) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

    Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС).

    Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда.

    Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.

    Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.

    Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками – 90%. Подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

    T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз – 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 – около 4 мин, конечный – 2-5 ч.

    Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

    Показания

    Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).

    Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.

    Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.

    Гипертрофическая кардиомиопатия.

    Противопоказания

    Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.

    ), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.

    Дозировка

    Индивидуальный. Внутрь взрослым – в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет – 80-360 мг/сут, до 6 лет – 40-60 мг/сут; частота приема – 3-4 раза/сут.

    При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ).

    Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.

    5 мг, 1-5 лет – 2-3 мг, до 1 года – 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

    Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд.

    /мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко – стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении – AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко – диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

    Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

    Прочие: увеличение массы тела, очень редко – агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

    При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

    При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

    При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

    При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.

    При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

    Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

    При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

    При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

    При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.

    При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

    При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

    При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.

    При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

    При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

    При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

    При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

    Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).

    При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

    Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.

    При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

    При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа “пируэт”.

    При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

    При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

    При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

    При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

    При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

    При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

    При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

    При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

    При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

    Особые указания

    C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

    При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

    Беременность и лактация

    Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

    Применение в детском возрасте

    C осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

    При нарушениях функции почек

    C осторожностью следует применять при почечной недостаточности.

    При нарушениях функции печени

    C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

    Применение в пожилом возрасте

    C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

    Описание препарата Изоптин ср 240 основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник: //health.mail.ru/drug/isoptin_sr_240/

  • VDoktors.Ru
    Добавить комментарий