Иринотекан: инструкция по применению, цена и отзывы

Иринотекан

Иринотекан: инструкция по применению, цена и отзывы

Лекарство для внутривенных инъекций Иринотекан, купить которое можно только при наличии рецепта, представлено жидким концентратом для инфузионных растворов.

Иринотекан, цена которого вас приятно удивит, выпускается в виде прозрачной бледно-желтой жидкости, расфасованной в стеклянных флаконах емкостью 2 и 5 мл.

В состав одного миллилитра концентрата входит:

  • гидрохлорид иринотекана (тригидрат) – 20 мг (17,33 мг действующего вещества (irinotecan) в чистом виде);
  • молочная к-та;
  • сорбит E420;
  • Na (гидроксид);
  • жидкость для инъекций.

Раствор поставляется в бесцветных стеклянных флаконах (40 и 100 мг).

Внешняя упаковка препарата Иринотекан (заказать можно в телефонном режиме или через Интернет) представлена красиво оформленными коробками из картона, лицевая сторона которых содержит отпечатанное название лекарства и его состав. В каждой упаковке находится инструкция с подробным описанием действия лекарства и правил его хранения. Каждый коробок содержит один флакон с раствором. Приобрести Иринотекан в Москве особого труда не составит, любая столичная аптека предложит этот препарат в нужной вам расфасовке и с возможностью доставки по адресу.

Иринотекан, цена которого варьируется в зависимости от дозировки препарата, при внутривенном введении легко воспринимается подавляющим большинством тканей организма.

Результатом его взаимодействия в процессе метаболизма с производными карбоксилэстеразы, становится образование устойчивых биохимических соединений SN-38, которые, по сути, являются активными метаболитами действующего компонента.

Их формакодинамические свойства и цитотоксичность к определенным категориям злокачественных образований, существенно превосходит потенциал родительского компонента.

При ингибировании ДНК топоизомеразы-1 иринотекан и его метаболит разрушают одинарные цепочные связи ДНК, что приводит к блокировке происходящих в ней репликационных процессов и усиливает цитотоксичное действие активного компонента. Наряду с этим Иринотекан (отзывы можно оставлять в конце статьи) проявляет высокую эффективность как ингибитор ацетилхолинэстеразы.

При систематическом использовании лечебного средства в виде тридцатиминутных внутривенных инъекций, проводимых раз в три недели при дозировке, не превышающей 100–750 мг/м2, у исследуемых фиксировались три стадии элиминации иринотекана из состава плазмы при общем клиренсе 15 л/ч/м2 и показателях Vd (объем распределения), приближающихся к 157 л/м2. Средний показатель T1/2 в первичной фазе процесса составляет около 12-ти минут, во вторичной — 2,5 часа, а продолжительность финальной стадии составляет более 14-ти часов. Что касается фармакокинетических свойств SN-38, то модель его полувыведения имеет двухфазную структуру при средних показателях T1/2 – 13,9 часов. Взаимосвязь с белками в составе плазмы для родительского компонента составляет 65%, а для SN-38 – 95%. При внутривенном введении иринотекана, большая часть химического соединения покидает организм без изменений своего состава и структуры. 33% вещества экскретируется кишечником, а чуть более 20% – выводится вместе с мочой. У пациентов с диагнозом билирубинемия (при двух- трехкратном превышении показателями содержания билирубина допустимой верхней границы), значения клиренса иринотекана могут оказаться ниже нормативных почти на 43%. При проведении монотерапевтического лечения цитотоксичная интенсивность активного компонента и его метаболита во многом зависит от текущих значений AUC.

Инъекции Иринотекан предназначены для химиотерапевтического лечения распространенных форм колоректального рака:

  • в варианте сочетания с фолиевой к-той и 5-фторурацилом для пациентов, к которым не применялись химиотерапевтические методы лечения опухоли;
  • в автономном варианте (монотерапия) для больных, лечение которых с использованием 5-фторурацила не принесло ожидаемых результатов;
  • в комбинированном варианте использования, в частности, с цетуксимабом для блокирования развития метастатических форм колоректальных злокачественных образований с ярко выраженной экспрессией РЭФР у пациентов, которым автономное лечение инъекциями Иринотекан не дало надлежащего цитотоксического эффекта или же вовсе не проводилось;
  • параллельно с раствором фолиевой к-ты, бевацизумабом и 5-фторурацилом, при метастазирующих формах карциномы;
  • при проведении монотерапии по причине отсутствия лечебного эффекта при использовании других противоопухолевых медикаментозных средств (капецитабин, таксаны, антрациклины).

Иринотекан не рекомендован к использованию при:

  • ярко выраженной гиперчувствительности или устойчивой непереносимости к компонентам лечебного средства или его производным;
  • наличии хронических патологий кишечника или его обструкции;
  • трехкратном превышении нормы содержания билирубина в составе плазмы;
  • функциональных нарушениях работы костного мозга, связанных с угнетением функции кроветворения;
  • параллельном использовании лекарственных средств с содержанием зверобоя.

Также инъекции противопоказаны лицам, не достигшим совершеннолетия, и женщинам в период плодоношения и кормления младенца грудным молоком.

Поскольку Иринотекан отличается высокой антихолинэстеразной активностью, параллельное использование с ним суксаметония может стать причиной существенного роста временной продолжительности нервно-мышечной блокады, вызываемой действием лекарства.

При взаимодействии лечебного средства с миорелаксантами, возможно появление взаимоисключающих реакций антагонистичной направленности.

Использование индукторов противосудорожного действия СYР 3А (дексаметазона, фенобарбитала, фенитоина, рифампицина, рифабутина и карбамазепина) на фоне проведения лечебного курса, включающего в себя внутривенные инъекции Иринотекан (аналоги представлены практически на всех специализированных ресурсах Интернета), может стать причиной роста динамики метаболических процессов действующего вещества и его производных (SN-38), что, в конечном итоге, приведет к существенному снижению уровня их концентрации в составе плазмы и снижению фармакодинамической эффективности препарата. Такое взаимодействие сразу же отразится на показателях AUC родительского компонента и его метаболитов. Их значение может быть снижено вдвое. По результатам клинических исследований, связанных с возможностью комбинированного применения препарата с кетакеназолом, было зафиксировано резкое падение показателей AUC для его метаболитов – АРС продемонстрировал падение этих значений на 87%, а SN-38 – на 110%. Значения AUC сравнивались с цифрами, полученными при проведении монотерапии инъекциями Иринотекан. Если инъекции Иринотекан производятся на фоне применения мощных ингибиторов изофермента СYР3А4, в частности, параллельно с вориконазолом, кетоконазолом, рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, делавирдином, итраконазолом, нелфинавиром, ритонавиром, индинавиром и ампренавиром, дозировку препарата желательно снизить. При проведении исследований фармакокинетического взаимодействия экстракта зверобоя и иринотекана было отмечено снижение уровня содержания SN-38 в составе плазмы на 43%. Поэтому поиск возможностей параллельного использования этих медикаментов специалистами не рассматривается. Одновременное применение лекарства Иринотекан с сульфитом атазанавира, являющегося мощным ингибитором СYР3А4 и UGТ1А1, может стать причиной роста экспозиции его метаболита. При параллельном использовании лечебного средства с такими медикаментами, как Варфарин и Циметидин, а также с медикаментозными препаратами противоопухолевого действия, никаких клинически негативных реакций зафиксировано не было.

Иринотекан, аналоги которого широко представлены в сетевых и городских аптеках, показан к применению лицам, достигшим совершеннолетия. Препарат вводится путем внутривенных инъекций.

При комбинированном использовании лекарства с флуороурацилом и фолиновой к-той (для больных, которым до этого не проводилась противоопухолевая терапия) дозировка используемых лекарств выглядит следующим образом. Иринотекан – 180мг/м2, препарат вводится внутривенно в течение 30–90 минут, один раз в две недели. Затем производится инъекция р-ра фолиновой к-ты – 200мг/м2.

Инъекцирование флуороурацила производится болюсным методом – 400мг/м2. Такая дозировка актуальна только для первого введения, в продолжение следующих 46-ти часов инъекции повторяются, но уже в дозе 2400мг/м2.

При проведении автономного лечения (монотерапия рекомендована гражданам, ранее проходившим курс противоопухолевой терапии), установленная доза лечебного средства для проведения монотерапии составляет 350мг/м2. Лекарство вводится внутривенно на протяжении 30–90 минут, один раз в три недели.

Лечение препаратом Иринотекан можно начинать только после устранения всех проявлений диареи, как следствия предыдущих инфузий. При первом внутривенном введении дозировка иринотекана и флуороурацила (если в его применении есть необходимость) должна соответствовать самому высокому уровню токсичности, зафиксированному в процессе введения предыдущей инъекции.

Для соблюдения всех перечисленных условий курс монотерапии с использованием инъекций Иринотекан обычно откладывают на две – три недели.

Дозу препарата при монотерапевтическом применении снижают на 15–20% при развитии следующих побочных реакций:

  • при проявлениях признаков гематологической токсичности (нейтропении 4-го уровня);
  • нейтропении, сопровождающейся лихорадочными проявлениями (2-го –4-го уровня);
  • тромбоцитопении и лейкопении (4-го уровня);
  • негематологических токсических симптомах (3-го – 4-го уровня).

Курс лечения Иринотеканом не следует прекращать до полного исчезновения объективных признаков прогресса заболевания. Исключением является возникновение ярко выраженных симптомов токсичности. Пациентам с различными формами печеночной дисфункции дозировка препарата подбирается в соответствии с результатами биохимических лабораторных исследований их крови:

  • при превышении уровня содержания билирубина верхней нормативной границы в полтора раза, иринотекан назначают в дозировке 350 мг/м2;
  • при превышении показателями уровня содержания билирубина верхней нормативной границы от полутора до трех раз – 200 мг/м2;
  • при более высоком уровне концентрации билирубина в составе плазмы (более чем в три раза) назначение лекарства запрещено.

Существуют сведения о возможности развития вследствие двукратного превышения терапевтических доз лекарства тяжелых форм диареи и нейтропении, которые могут иметь весьма печальный результат для человека.

Специфический антидот для ликвидации последствий передозировки инъекциями Иринотекан производителем предоставлен не был.

В таких ситуациях медицинскому персоналу рекомендовано проведение поддерживающей терапии для недопущения критического обезвоживания организма.

К наиболее часто встречающимся нежелательным реакциям организма на Иринотекан, как при комбинированном применении с иными медикаментозными средствами, так и в режиме монотерапии, можно отнести:

  • повышенную утомляемость;
  • астению;
  • появление грудных болей;
  • артралгию;
  • развитие тромбозов и сенсорной нейропатии;
  • псевдомембранозные колиты;
  • обезвоживание организма и связанное с ним развитие артериальной гипертензии, почечной дисфункции различных форм, функциональных сбоев в работе ССС;
  • обструкционные поражения кишечника, кишечную непроходимость и внутренние желудочные кровотечения;
  • асимптоматическую форму панкреатита;
  • возникновение рвотных позывов;
  • нарушение работы ССС и развитие тромбоэмболических патологий;
  • появление симптомов гипокалиемии и гипонатриемии;
  • развитие кратковременного острого холинергического синдрома, часто сопровождающегося ранней диареей, конъюнктивитами, ринитами, артериальной гипотензией, а также повышенным потоотделением, ознобом и миозом;
  • тошноту;
  • отсроченную диарею (развивающуюся спустя сутки после внутривенной инъекции);
  • анорексию;
  • развитие нейтропении и тромбоцитопении;
  • анемию и лейкопению;
  • появление симптомов фебрильной нейтропении, коагулопатии и лимфопении;
  • головокружения;
  • обморочные состояния;
  • развитие геморрагических инсультов;
  • координационные двигательные нарушения;
  • появление сонливости;
  • алопецию;
  • появления кожных высыпаний, кожной гиперпигментации, зуда, мультиформной эритемы;
  • возникновение периферической отечности;
  • частые изменения температуры тела;
  • резкую потерю в весе.

На уровне лабораторных исследований специалистами отмечается значительный рост трансаминазной активности и уровня концентрации билирубина в крови. Для больных, которым по различным причинам не подходят инъекции Иринотекан, аналоги препарата могут стать вполне приемлемым выходом из положения. Они помогут правильно скорректировать курс лечения, с учетом всех существующих противопоказаний и возможных побочных реакций.

После приготовления готового раствора Иринотекан (концентрат разводится 0,9% р-ром хлорида натрия или пятипроцентным р-ром глюкозы) лекарство сохраняет физическую и химическую стабильность в продолжение шести часов при комнатной температуре и около двух суток при хранении в холодильнике при температуре от 2Со до 8Со.

По истечении этого срока раствор подлежит утилизации. Следует соблюдать осторожность при назначении Иринотекана для проведения монотерапии пациентам с серьезными функциональными нарушениями работы печени. Таким больным требуется постоянная коррекция доз вводимых инъекций.

Противоопухолевое средство Иринотекан не рекомендовано к назначению параллельно с капецитабином при превышении показателей сывороточной активности АЛТ и АСТ в 2.5 и более раз. То же самое касается и уровня билирубина.

Даже незначительное его превышение установленных стандартов существенно повышает риск смертности, связанной с развитием тяжелых форм нейтропении. Инъекции Иринотекан, отзывы о лечебной эффективности которых в изобилии представлены на специализированных сетевых ресурсах, должны проводиться под строгим гематологическим контролем.

Перед каждым инфузионным введением инъекций Иринотекан онкологу следует иметь на руках оперативную информацию по содержанию гемоглобина, нейтрофилов и тромбоцитов в крови больного.

Препарат необходимо хранить в родной упаковке при температуре, не превышающей 25 С0. Доступ детей к месту его хранения должен быть серьезно ограничен, либо полностью исключен. Срок безопасного применения инъекций Иринотекан составляет 3 года.

Источник: https://wer.ru/opisanie/irinotekan/

Вся информация о Иринотекан на Аптека.ру

Иринотекан: инструкция по применению, цена и отзывы

Аналоги

Лемери С.А. де С.В. Лемери С.А. де С.В./ Эллара, ООО С.К.Синдан-Фарма С.Р.Л.Мексика Мексика/Россия РумынияПротивоопухолевые препараты

Противоопухолевое средство, алкалоид

Формы выпуска

  • 5 мл – флаконы темного стекла типа I (1) – поддоны из ПВХ (1) – пачки картонные Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл – по 2 мл во флаконе. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл – по 5 мл во флаконе. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного раствора от светло-желтого до желтого цвета, без видимых включений Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного раствора от светло-желтого до желтого цвета, без видимых включений. Прозрачный раствор от желтоватого до желтого цвета (допускается зеленоватый оттенок).

Фармакологическое действие

Иринотекан – полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется ферментом карбоксилэстеразой с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит иринотекан по своей активности.

Ингибируя топоизомеразу I, иринотекан и его метаболит SN-38 вызывают линейные повреждения ДНК, что препятствует ее репликации в S-фазе клеточного цикла. В опытах in vivo было показано, что иринотекан также активен в отношении опухолей, экспрессирующих P-гликопротеин множественной лекарственной резистентности (винкристин- и доксорубицин-резистентные лейкемии P388).

Другим фармакологическим эффектом иринотекана является его способность ингибировать ацетилхолинэстеразу.

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы. Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное. Vd – 157 л/м2. Cmax иринотекана и SN-38 достигается к концу в/в инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м2 и составляет 7.7 мкг/мл и 56 нг/мл соответственно, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) – 34 мкг/ч/мл и 451 нг/ч/мл.

В плазме крови иринотекан находится в основном в неизменном виде. Препарат метаболизируется в печени двумя путями: под действием фермента карбоксилэстеразы до активного метаболита SN-38 с последующим глюкуронированием и под действием изофермента CYP3A4 с образованием производных аминопентановой кислоты и аминов.

Значимой цитотоксической активностью обладает только SN-38. Связь с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для его активного метаболита SN-38 – 95%. Средний период полувыведения препарата в первую фазу составляет 12 мин, во вторую фазу – 2.5 ч и в последней фазе – 14.2 ч. Среднее значение плазменного клиренса – 15 л/ч/м2.

Выводится почками в неизменном виде (в среднем 19.9%) и в виде метаболита SN-38 (0.25%). С желчью выводится около 30% препарата, как в неизменном виде, так и в виде метаболита SN-38 глюкуронида. Фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекана.

Выведение иринотекана снижено примерно на 40% у пациентов с концентрацией билирубина, превышающей верхнюю границу нормы в 1.5 – 3 раза.

Особые условия

Лечение препаратом Иринотекан-Тева следует проводить в специализированных химиотерапевтических отделениях под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами. У пациентов, получающих препарат Иринотекан-Тева, необходимо еженедельно делать развернутый клинический анализ крови и следить за функцией печени.

Диарея, возникающая как следствие цитотоксического действия препарата (отсроченная диарея), обычно отмечается не ранее 24 ч после введения препарата Иринотекан-Тева (у большинства пациентов в среднем через 5 дней).

При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение противодиарейной терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг на первый прием и затем по 2 мг на каждые 2 ч).

Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 ч после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 ч из-за возможности развития пареза тонкой кишки.

Если диарея расценивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение сут или выраженные тенезмы), а также, если она сопровождается рвотой или лихорадкой, пациент должен быть срочно госпитализирован для проведения комплексного лечения, включающего введение антибиотиков широкого спектра действия.

При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение сут и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 ч, необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра действия внутрь, при этом пациента рекомендуется госпитализировать.

При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500 клеток/мкл крови) в дополнение к антидиарейной терапии с профилактической целью внутрь назначаются антибиотики широкого спектра действия.

Лоперамид не следует назначать профилактически, в том числе пациентам, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений препарата Иринотекан-Тева. Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение.

При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни пациента, особенно, если диарея развилась на фоне нейтропении. Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела > 38°Cи количество нейтрофилов < 1000 клеток/мкл) должно быть безотлагательно начато введение антибиотиков широкого спектра действия в условиях стационара.

При развитии острого холинергического синдрома, признаками развития которого являются появление ранней диареи и совокупность таких симптомов, как потливость, спастические боли в животе, слезотечение, миоз и повышенное слюноотделение, при отсутствии противопоказаний показано назначение 0.25 мг атропина подкожно.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с бронхиальной астмой. У пациентов с указаниями в анамнезе на развитие острого холинергического синдрома, в том числе и в тяжелой форме, перед назначением препарата Иринотекан-Тева рекомендовано профилактическое введение атропина.

Перед каждым циклом терапии препаратом Иринотекан-Тева рекомендуется профилактическое назначение противорвотных препаратов. Так как лекарственная форма препарата в качестве вспомогательного вещества содержит сорбитол, препарат Иринотекан-Тева нельзя применять у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы.

Следует избегать одновременного назначения ингибиторов (кетоконазол) или индукторов (рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, зверобой продырявленный) изофермента CYP3A4 из-за изменения фармакокинетики иринотекана.

Во время лечения препаратом Иринотекан-Тева и, по крайней мере, в течение 3 месяцев после прекращения терапии, должны применяться надежные методы контрацепции. При приготовлении раствора препарата Иринотекан-Тева и обращении с препаратом, так же, как и при использовании других противоопухолевых средств, следует соблюдать осторожность.

Необходимо пользоваться перчатками, маской и очками. При попадании раствора иринотекана или инфузионного раствора на кожу сразу же промойте ее водой с мылом. При попадании иринотекана или его раствора на слизистые оболочки немедленно промойте их водой. Все материалы, использованные для приготовления раствора и для его введения, должны быть подвергнуты утилизации в соответствии со стандартной процедурой утилизации цитотоксических препаратов, принятой в данном стационаре. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения иринотеканом головокружения и зрительных расстройств, которые развиваются в течение 24 ч после введения иринотекана. Применение иринотекана может провоцировать развитие судорог. При возникновении указанных симптомов, пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности. Передозировка Основные ожидаемые проявления передозировки – нейтропения и диарея. Специфический антидот к иринотекану неизвестен. При превышении терапевтической дозы в 2 раза возможен летальные исход. В случае передозировки пациента следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов. Лечение симптоматическое.

Состав

  • 1 мл иринотекана гидрохлорида тригидрат 20 мг Вспомогательные вещества: сорбитол – 45 мг, молочная кислота – 0.9 мл, натрия гидроксид 5% – q.s., хлористоводородная кислота 5% – q.s., вода д/и – q.s. до 1 мл 1 мл иринотекана гидрохлорида тригидрат 20 мг Вспомогательные вещества: сорбитол – 45 мг, молочная кислота – 0.9 мл, натрия гидроксид 5% – q.s., хлористоводородная кислота 5% – q.s., вода д/и – q.s. до 1 мл.

Иринотекан показания к применению

  • Местнораспространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки: – в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию; – в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после проведения стандартной противоопухолевой терапии.

Иринотекан побочные действия

  • Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто: ?10%, часто: ?1% –

Лекарственное взаимодействие

Так как иринотекан обладает ацетилхолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с солями суксаметония и антагонистическое взаимодействие с недеполяризующими миорелаксантами.

При совместном применении иринотекана с миелосупрессивными лекарственными средствами и лучевой терапией усугубляется токсическое действие на костный мозг (лейкопения, тромбоцитопения).

При совместном применении иринотекана с глюкокортикостероидными препаратами (например, с дексаметазоном) повышается риск развития гипергликемии (особенно у пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе) и лимфоцитопении. При совместном применении иринотекана с диуретиками может усугубляться дегидратация, возникающая вследствие диареи и рвоты.

Совместное применение слабительных препаратов на фоне терапии иринотеканом может увеличивать частоту или тяжесть диареи. Совместное применении иринотекана и прохлорперазина повышает вероятность проявления признаков акатизии.

При совместном применении иринотекана с препаратами растительного происхождения на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), а также с противосудорожными препаратами – индукторами изофермента CYP3A(карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин) – концентрация в плазме активного метаболита SN-38 снижается.

Совместное применение иринотекана с атазанавиром, ингибитором изоферментов CYP3A и UGT1A1, а также с кетоконазолом может вызвать повышение концентрации в плазме крови активного метаболита SN-38. Введение живых аттенуированных вакцин пациентам, проходящим курс лечения противоопухолевыми средствами, включая иринотекан, может привести к серьезным или фатальным инфекциям. Необходимо избегать вакцинации живыми вакцинами пациентов, получающих иринотекан. Убитая или инактивированная вакцина может быть введена, однако иммунный ответ на такую вакцину может быть ослаблен. Препарат Иринотекан-Тева не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.

Передозировка

Основные ожидаемые проявления передозировки – нейтропения и диарея. Специфический антидот к иринотекану неизвестен. Лечение симптоматическое. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов.

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Аналоги Иринотекан

Фото

Цены на Иринотекан в других городах

Купить Иринотекан, Иринотекан в Санкт-Петербурге, Иринотекан в Новосибирске, Иринотекан в Екатеринбурге, Иринотекан в Нижнем Новгороде, Иринотекан в Казани, Иринотекан в Челябинске, Иринотекан в Омске, Иринотекан в Самаре, Иринотекан в Ростове-на-Дону, Иринотекан в Уфе, Иринотекан в Красноярске, Иринотекан в Перми, Иринотекан в Волгограде, Иринотекан в Воронеже, Иринотекан в Краснодаре, Иринотекан в Саратове, Иринотекан в Тюмени Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 669 аптек

Аптека 24 (229) Отзывы г. Москва, пер. Ангелов, д. 8 8(495)754-03-03круглосуточно
НАША АПТЕКА (163) Отзывы г. Москва, ул. Болотниковская, 36 корп.2 8(499)704-61-66круглосуточно
БиЭсСи Фарм (216) Отзывы г. Москва, пр-кт Волгоградский, д.104, к.1 8(499)746-59-51ежедневно с 00:00 по 00:00
Аптека (97) Отзывы г. Москва, ул. Перерва, д. 41, корп.1 8(495)347-93-92ПН-СБ,09:00-21:00
Аптека (132) Отзывы г. Москва, п. Воскресенское, (не задано), д. 34 8(495)659-56-11ПН-СБ,09:00-22:00
Аптека (54) Отзывы г. Москва, ул. Петрозаводская, д. 12, корп.1 8(499)648-00-05ежедневно с 10:00 по 20:00
ДИМФАРМ (348) Отзывы г. Москва, ул. Цандера, 7, корп. 2 А 8(495)602-41-36ПН-ПТ,09:00-21:00;СБ,ВС,12:00-13:00
Аптека Доктор Н (279) Отзывы г. Москва, ул. Шипиловская, д.40 8(495)393-12-70ежедневно с 08:00 по 20:00
Аптека (207) Отзывы г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1 8(499)742-01-33ежедневно с 09:00 по 21:00
Мое Здоровье (122) Отзывы г. Москва, Алтуфьевское ш., 89 8(499)200-28-57ежедневно с 09:00 по 21:00

Все пункты доставки в Москве – 669 аптек

Автор отзыва: Андроновский Сергей

Дата отзыва: 28 мая 2015

Автор отзыва: Чачина Фаина

Дата отзыва: 1 февраля 2016

Автор отзыва: Анонимный отзыв

Дата отзыва: 14 июня 2016

Автор отзыва: Юрьевна Елена

Дата отзыва: 25 августа 2016

Автор отзыва: Анонимный отзыв

Дата отзыва: 30 января 2017

Источник: https://apteka.ru/preparation/irinotekan/

ИРИНОТЕКАН

Иринотекан: инструкция по применению, цена и отзывы

– иринотекана гидрохлорида тригидрат (irinotecan)

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий от желтоватого до желтого цвета (допускается зеленоватый оттенок), прозрачный.

1 мл
иринотекана гидрохлорида тригидрат20 мг

Вспомогательные вещества: сорбитол – 45 мг, молочная кислота – 900 мкг, натрия гидроксид – до рН3.5, вода д/и – до 1 мл.

2 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Показания

Местнораспространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки:

— в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию;

— в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после проведения стандартной противоопухолевой терапии.

Противопоказания

— хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости;

— выраженное угнетение костномозгового кроветворения;

— уровень билирубина в сыворотке крови, превышающий более чем в 1.5 раза ВГН;

— общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ >2;

— беременность и период кормления грудью;

— детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют);

— повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата.

С осторожностью: лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза, лейкоцитоз, пациенты женского пола (повышается риск развития диареи).

Дозировка

Препарат предназначен только для взрослых.

Иринотекан вводится в виде в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин и не более 90 мин.

При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

В режиме монотерапии: Иринотекан применяется в дозе 350 мг/м2 каждые 3 недели.

В составе комбинированной химиотерапии доза Иринотекана составляет:

— с фторурацилом и кальция фолинатом при еженедельном введении – 80 мг/м2;

— при введении путем продолжительной инфузии 1 раз/2 недели – 180 мг/м2;

— в комбинации со струйным введением фторурацила и кальция фолината – 125 мг/м еженедельно.

Дозы и режим введения фторурацила и кальция фолината подробно описаны в специальной литературе.

Введение Иринотекана не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1 -2 недели.

При развитии на фоне лечения выраженного угнетения костномозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл, и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл, и/или количество тромбоцитов менее 100000/мкл), фебрильной нейтропении (количество нейтрофилов 1000/мкл крови и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38°С), инфекционных осложнений, тяжелой диареи, или другой негематологической токсичности 3-4 степени, последующие дозы Иринотекана и при необходимости фторурацила следует снизить на 15-20%.

Больные с нарушением функции печени. При уровне билирубина в сыворотке крови превышающей верхнюю границу нормы не более чем в 1.5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении уровня билирубина более чем в 1.5 раза – лечение Иринотеканом следует прекратить.

Больные с нарушением функции почек. Лечение Иринотеканом проводить не рекомендуется, так как данные по применению иринотекана у этой категории пациентов отсутствуют.

Больные пожилого возраста. Какие-либо специальные инструкции по применению иринотекана у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью.

Инструкции по приготовлению раствора для инфузий.

Необходимое количество препарата разбавить в 250 мл 0.5% раствора декстрозы или 0.9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения флакона. Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность. В случае обнаружения осадка, препарат должен быть уничтожен. Раствор должен быть использован сразу же после разведения.

Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например, в установке ламинарного воздушного потока), раствор Иринотекана может быть использован, в случае хранения при комнатной температуре, в течение 12 ч (включая время инфузий) и, в случае хранения при температуре 2-8°С, в течение 24 ч после вскрытия флакона с концентратом.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения наблюдается в среднем у 80% больных, в том числе у половины из них отмечается снижение нейтрофилов менее 1000 клеток в 1 мкл.

Восстановление числа нейтрофилов обычно наблюдается через 7-20 дней от начала лечения. Анемия различной степени тяжести встречается в среднем у 60% больных, тромбоцитопения – у 7% пациентов.

Описан один случай тромбоцитопении с образованием антитромбоцитарных антител.

Со стороны системы пищеварения: поздняя диарея, возникающая более чем через 24 ч (в среднем через 5 дней) после введения препарата является ограничивающим дозу токсическим проявлением и наблюдается приблизительно у 87% пациентов, при этом тяжелой степени – у 38 %.

Тошнота и рвота возникает обычно в первый день введения или спустя 24 ч у 85% пациентов. Сообщалось о развитии обезвоживания на фоне рвоты и диареи, очень редко с развитием почечной недостаточности, гипотензии и сердечной недостаточности.

Возможны боли в животе, анорексия, мукозиты, запор.

Острый холинергический синдром: наблюдается у 9% больных в течение первых 24 ч после введения препарата и проявляется диареей, болями в животе, усиленным потоотделением, миозом, расстройством зрения, слезотечением, слюнотечением, снижением артериального давления, головокружением, ознобом и общим недомоганием.

Со стороны центральной нервной системы: непроизвольные мышечные подергивания или судороги, парестезии, астения.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь и очень редко – развитие анафилактического шока.

Прочие: одышка, повышение температуры тела, местные реакции.

Особые указания

Лечение Иринотеканом следует проводить в специализированных химиотерапевтических отделениях под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

У больных, получающих иринотекан, необходимо еженедельно делать развернутый клинический анализ крови и следить за функцией печени.

Диарея, возникающая как следствие цитотоксического действия препарата, обычно отмечается не ранее 24 ч после введения иринотекана (у большинства больных в среднем через 5 дней).

При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение антидиарейной терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг в первый прием и затем по 2 мг каждые 2 ч).

Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 ч после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 ч из-за возможности развития пареза тонкого кишечника.

Если диарея расценивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток или выраженные тенезмы), а также, если она сопровождается рвотой или лихорадкой, больной должен быть срочно госпитализирован в отделение интенсивной терапии для проведения комплексного лечения, включающего введение антибиотиков широкого спектра действия.

При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 ч необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра действия внутрь. При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500/мкл) в дополнение к антидиарейной терапии с профилактической целью внутрь назначаются антибиотики широкого спектра действия.

В период лечения иринотеканом не следует принимать препараты на основе зверобоя (Hypericum perforatum ), противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), атазанавир и кетоконазол, которые изменяют клиренс иринотекана. Лоперамид не следует назначать профилактически, в том числе больным, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений иринотекана.

Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение.

При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни больного, особенно, если диарея развилась на фоне нейтропении.

Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела ≥ 38°С и количество нейтрофилов ≤1000/мкл) должно быть безотлагательно начато введение антибиотиков широкого спектра действия в условиях стационара.

Острый холинергический синдром, обычно возникающий во время введения препарата или в первые 24 ч после введения, быстро и эффективно купируется подкожным введением 0.25 мг атропина (соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой).

Лекарственная форма препарата в качестве вспомогательного вещества содержит сорбитол, в связи с чем Иринотекан нельзя применять у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы.

Во время лечения Иринотеканом и, по крайней мере, в течение трех месяцев после прекращения терапии, должны применяться надежные меры контрацепции.

При попадании Иринотекана на кожу или слизистые оболочки кожу следует немедленно промыть водой с мылом, слизистые оболочки просто водой.

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Иринотеканом головокружения и зрительных расстройств, которые развиваются в течение 24 ч после введения препарата.

При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

Лечение Иринотеканом проводить не рекомендуется, так как данные по применению иринотекана у этой категории пациентов отсутствуют.

При нарушениях функции печени

При уровне билирубина в сыворотке крови превышающей верхнюю границу нормы не более чем в 1.5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении уровня билирубина более чем в 1.5 раза – лечение Иринотеканом следует прекратить.

Применение в пожилом возрасте

Какие-либо специальные инструкции по применению иринотекана у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата ИРИНОТЕКАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/irinotecan_2/

Иринотекан (Irinotecan)

Иринотекан: инструкция по применению, цена и отзывы
ИринотеканIrinotecanum (род. Irinotecani)

(+)-7-Этил-10-гидроксикамфотецин-10-[1,4'-биперидин]-1'-карбоксилат (в виде гидрохлорида)

C33H38N4O6

  • Противоопухолевые средства растительного происхождения
  • C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки
  • C20 Злокачественное новообразование прямой кишки
  • C78.5 Вторичное злокачественное новообразование толстого кишечника и прямой кишки
  • 97682-44-5

    Полусинтетическое производное камптотецина (алкалоид, выделенный из растения Camptotheca acuminata). Иринотекана гидрохлорид — бледно-желтый или желтый кристаллический порошок. Умеренно растворим в воде и органических растворителях. Молекулярная масса 677,19.

    Фармакологическое действие – противоопухолевое, цитостатическое.

    Специфический ингибитор топоизомеразы I, действует преимущественно в S-фазе клеточного цикла.

    В организме метаболизируется с образованием активного метаболита SN−38, который превосходит по своей активности иринотекан.

    Иринотекан и его метаболит SN−38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует процессу репликации. Обладает антихолинэстеразной активностью.

    Иринотекан — водорастворимый предшественник липофильного метаболита SN−38. SN−38 примерно в 1000 раз сильнее, чем иринотекан, угнетает активность топоизомеразы I, выделенной из клеточных линий опухолей человека или грызунов.

    В исследованиях цитотоксичности in vitro показано, что активность SN−38 превышает таковую иринотекана от 2 до 2000 раз.

    Однако AUC для SN−38 составляет от 2 до 8% от таковой для иринотекана, связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет для SN−38 — 95% в сравнении с 30–68% для иринотекана, поэтому точный вклад SN−38 в общую активность неизвестен.

    Как иринотекан, так и SN−38 существуют в активной форме лактона и в неактивной форме аниона гидроксикислоты. Между этими двумя формами существует pH-зависимое равновесие (сдвиг pH в кислую сторону способствует образованию лактона, тогда как более щелочная среда благоприятствует образованию аниона гидроксикислоты).

    Фармакокинетика

    После в/в инфузии кривая элиминации иринотекана из плазмы имеет мультиэкспоненциальный характер, Т1/2 в терминальной фазе — 6–12 ч. Величина терминального Т1/2 для метаболита SN−38 — 10–20 ч. В диапазоне доз от 50 до 350 мг/м2 AUC иринотекана увеличивается линейно, AUC SN−38 с увеличением дозы возрастает менее пропорционально.

    Cmax в плазме активного метаболита SN−38 обычно достигается в течение 1 ч после окончания 90-минутной инфузии иринотекана. Иринотекан метаболизируется главным образом в печени под действием фермента карбоксилэстеразы с образованием метаболита SN−38.

    SN−38 впоследствии подвергается конъюгации с образованием менее активной глюкуронидной формы. Активность глюкуронида SN−38 составляла 1/50–1/100 активности SN−38 в цитотоксических тестах in vitro с использованием двух клеточных линий. Распределение иринотекана у человека до конца не изучено.

    Почечная экскреция составляет 11–20% для иринотекана в неизмененном виде, менее 1% — в виде SN−38, 3% — в виде глюкуронида SN−38.

    Общая билиарная и почечная экскреция иринотекана и его метаболитов (SN−38 и SN−38-глюкуронид) в течение 48 ч после введения иринотекана у двух пациентов составляла примерно 25% (100 мг/м2) и 50% (300 мг/м2). Vd в терминальной фазе выведения для иринотекана составляет 110 л/м2. Общий системный клиренс иринотекана — 13,3 л/ч/м2.

    В фазе I клинических испытаний, включающих иринотекан, фторурацил и кальция фолинат, у 26 пациентов с сóлидными опухолями распределение иринотекана и его фармакокинетические характеристики существенным образом не менялись при совместном применении этих ЛС.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Длительных исследований канцерогенности иринотекана не проводили.

    Проведены экспериментальные исследования, в которых крысы получали иринотекан 1 раз в неделю в течение 13 нед путем в/в введения в дозах 2 или 25 мг/кг (по данным отдельных исследований, при дозе 25 мг/кг Cmax и AUC иринотекана в 7 и 1,3 раза превосходили соответствующие параметры у пациентов при еженедельном применении дозы 125 мг/м2), а затем за ними наблюдали в течение 91 нед. При этом наблюдалась значимая линейная дозозависимая тенденция к увеличению частоты возникновения ассоциированных эндометриально-стромальных полипов и сарком матки.

    Ни иринотекан, ни SN−38 не проявляли мутагенной активности в тесте Эймса. Иринотекан оказывал кластогенное действие in vitro (тест хромосомных аберраций на клетках яичников китайского хомячка) и in vivo (микроядерный тест у мышей).

    Не было выявлено значимых неблагоприятных эффектов на фертильность и репродуктивное поведение у крыс и кроликов после в/в введения иринотекана в дозах до 6 мг/кг/сут.

    Атрофия репродуктивных органов у самцов при многократном ежедневном введении иринотекана отмечалась у грызунов при дозе 20 мг/кг (по данным отдельных исследований значение Cmax иринотекана в 5 раз превосходило таковое у пациентов, получавших еженедельную дозу 125 мг/м2, а величины AUC были равны), а также у собак при дозе 4 мг/кг (по данным отдельных исследований, Cmax и AUC иринотекана составляли 1/2 и 1/15 соответствующих параметров у пациентов, получавших еженедельную дозу 125 мг/м2).

    В экспериментальных исследованиях показано, что при в/в введении иринотекана в дозе 6 мг/кг/сут крысам и кроликам в период органогенеза отмечалось эмбриотоксическое действие — увеличение постимплантационных потерь и снижение количества живых плодов.

    Тератогенное действие иринотекана отмечалось у крыс при дозах свыше 12 мг/кг/сут и у кроликов при дозе 6 мг/кг/сут и проявлялось в виде различных наружных, висцеральных и скелетных аномалий.

    Введение иринотекана в дозах 6 мг/кг/сут самкам крыс в период после окончания органогенеза и до завершения кормления детенышей вызывало снижение познавательной способности и массы тела у потомства.

    В экспериментальных исследованиях показано, что при в/в введении меченого иринотекана радиоактивность обнаруживалась в молоке крыс в течение 5 мин и в 65 раз превышала таковую в плазме через 4 ч после введения.

    Иринотекан предназначен для лечения пациентов с местнораспространенным или метастатическим раком ободочной и прямой кишки: в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у пациентов, ранее не получавших химиотерапию; в монотерапии у пациентов с прогрессированием болезни после проведения стандартной противоопухолевой терапии.

    Повышенная чувствительность к иринотекану; хроническое воспалительное заболевание кишечника и/или нарушение кишечной проходимости; выраженное угнетение костномозгового кроветворения; концентрация билирубина в сыворотке крови, превышающая более чем в 3 раза ВГН; общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ECOG (Eastern Cooperative Oncology Group) >2; одновременное применение с вакциной желтой лихорадки; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют).

    Лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза (высокий риск развития миелосупрессии); лейкоцитоз; пациенты женского пола (повышается риск развития диареи); почечная недостаточность (данные по безопасности отсутствуют); гиповолемия; повышенный риск венозных тромбоэмболических осложнений; пожилой возраст.

    Иринотекан может приводить к повреждению плода при применении у беременных. Адекватных хорошо контролируемых исследований применения иринотекана у беременных не проводилось.

    Пациентки детородного возраста и их партнеры должны использовать надежные методы контрацепции во время терапии и в течение 3 мес после завершения лечения.

    В случае, если иринотекан применяется во время беременности или беременность наступила в период терапии иринотеканом, пациентку следует предупредить о возможном вреде для плода.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    Неизвестно, проникает ли иринотекан в грудное молоко кормящих женщин, но обнаруживается в молоке крыс. Поскольку многие ЛС экскретируются с молоком женщин и возможны серьезные неблагоприятные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, его рекомендуется прекратить в период лечения иринотеканом.

    Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто (≥10%); часто (≥1%,

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2203.htm

    VDoktors.Ru
    Добавить комментарий