Грейпфрут снижает эффективность медикаментов

Опасные взаимодействия оральных контрацептивов с лекарствами, напитками, продуктами

Грейпфрут снижает эффективность медикаментов

Таблетки и некоторые другие средства контрацепции (патчи, спирали, инъекции) обычно содержат женские половые гормоны эстроген и прогестин. Они предупреждают овуляцию и наступление беременности.

Но некоторые лекарства не позволяют гормонам выполнять свою работу.

Если принимать их одновременно с КОК, действие контрацептива может снижаться, а в некоторых случаях наступают более серьёзные последствия для здоровья женщины.

:

Какие препараты нельзя принимать одновременно с гормональными контрацептивами

Курсовой приём антибиотиков бывает необходим при инфекциях, вызванных бактериями (пневмония, гаймориты, прыщи, инфекции мочевыводящих путей и т. п.). В большинстве случаев антибиотические лекарства можно совмещать с ОК.

Единственным антибиотиком, который негативно взаимодействует с гормональными контрацептивами, является рифампин (Рифадин, Rifadin).

Этот препарат используется для лечения туберкулёза и может вызывать нерегулярные месячные.

Рифампин снижает эффективность гормонов, уменьшая действие этинилэстрадиола и прогестина у женщин, принимающих оральные контрацептивы. Рифампин также может снизить эффективность трансдермального противозачаточного пластыря (Ortho Evra и др.) и вагинального кольца (NuvaRing и др.), в этом случае придётся использовать дополнительный метод контрацепции.

Раньше считалось, что любые антибиотики могут снизить эффективность КОК. Однако последние исследования показали, что они не влияют на приём оральных контрацептивов. Наиболее популярные антибиотические средства — ампициллин, ципрофлоксацин, кларитромицин, доксициклин, метронидазол, офлоксацин, рокситромицин, temafloxacin, тетрациклин — можно использовать совместно с КОК.

  1. Препараты против ВИЧ и гормоны

Некоторые лекарственные средства, которые назначают при ВИЧ, могут мешать нормальной работе ОК. К ним относятся Дарунавир (Презиста), Эфавиренз (Сустива), Лопинавир / Ритонавир (Калетра), Невирапин (Вирамун). Чтобы откорректировать терапию или назначить другое контрацептивное средство, нужно проконсультироваться с врачом.

  1. Противогрибковые препараты

Гризеофульвин (Griseofulvin, Gris-PEG) используется для лечения кожных инфекций, таких как нога спортсмена (ступня атлета) и паховый зуд. Кетоконазол (Низорал и др.

) применяют главным образом, когда другие противогрибковые препараты недоступны или не помогают.

Учёные полагают, что эти лекарства могут повлиять на эффективность противозачаточных таблеток (невысокий риск).

  1. Препараты против судорог и гормональные женские таблетки

Некоторые из противосудорожных средств нарушают гормональный баланс, что делает противозачаточные таблетки менее эффективными.

К таким препаратам относятся Карбамазепин (Карбатрол, Эпитол, Эквитро, Тегретол), Фелбамат (Felbatol), Окскарбазепин (трилептал), Фенобарбитал (Luminal), Фенитоин (Dilantin, Phenytek), Примидон (Mysoline), Топирамат (Топамакс).

  1. Аналептики при гормональной контрацепции

Модафинил (Провигил) — это стимулятор, обычно используемый для лечения симптомов расстройства сна, таких как нарколепсия и апноэ. Исследования показывают, что этот препарат снижает эффективность ОК. Используйте другой метод контрацепции, пока вы принимаете modafinil (Provigil) и в течение месяца после его отмены.

Безрецептурные болеутоляющие средства могут работать хуже, когда женщина принимает противозачаточные таблетки.

Кроме того, в инструкции к анальгину указано, что оральные контрацептивы нарушают его метаболизм в печени, из-за чего токсичность анальгина повышается.

  1. Препараты для снижения артериального давления

Некоторые лекарства от высокого кровяного давления (например, циклопентиазид) также могут хуже работать, если женщина пьёт ОК.

Противозачаточные гормональные таблетки могут усиливать побочные действия и токсический эффект некоторых препаратов от астмы (например, теофиллина).

  1. Транквилизаторы и антидепрессанты

Побочный эффект от некоторых из этих препаратов — бензодиазепама и имипрамина — также может быть сильнее из-за взаимодействия с КОК.

Если есть необходимость в приёме этих лекарств, то лучше делать это заранее или как минимум через 2 часа после приёма ОК, чтобы оральные контрацептивы успели усвоиться.

При приёме противозачаточных таблеток обычно не рекомендуют пить железо. На фоне ОК у женщин чаще всего наблюдаются скудные кровотечения, и уровень железа в крови остаётся в норме.

Если при приёме КОК у вас развились сильные кровотечения и/или вы подозреваете у себя железодефицитную анемию, сдайте анализы и проконсультируйтесь с врачом.

Избыток железа может быть токсичным для организма, вызывать расстройство желудка, боль в животе, рвоту, потемнение кожных покровов.

Нежелательно совмещать приём ОК с аскорбинкой. Однако в то же время из-за гормональных таблеток может возникнуть авитаминоз. Если вы хотите пить витамины во время курса гормонов, делайте это в разное время (с интервалом в несколько часов между приёмом ОК и витаминами).

Продукты питания и напитки, которые не сочетаются с гормональными таблетками

Обычно алкоголь никак не влияет на ОК. Тем не менее, если от спиртного появилась рвота и после приёма гормонов прошло менее 2 часов, эффективность КОК может быть снижена. Если это произошло, примите ещё одну таблетку как можно скорее и сразу же обратитесь к своему врачу.

Химические вещества в грейпфруте (фрукте и соке) мешают ферменту CYP3A4 в кишечнике поглощать некоторые лекарства. Это приводит к тому, что препарат работает не так, как должен, а побочные действия лекарства усиливаются.

Содержащиеся в грейпфруте соединения фуранокумарины, блокируют ферменты CYP3A4, ответственные за разрушение эстрогенов.

Когда грейпфрут употребляется вместе с ОК, уровень эстрогена в крови может повышаться, что приводит к риску возникновения новых или более сильных побочных эффектов, таких как тошнота, чувствительность груди, маточные кровотечения.

Одно исследование показало, что грейпфрутовый сок действительно значительно повышает пиковые уровни 17 альфа-этинилэстрадиола в крови (до 137 %).

Грейпфрут может негативно взаимодействовать не только с оральными контрацептивами, но и с другими лекарствами:

  • фексофенадин (fexofenadine, Allegra), который используется для лечения аллергии;
  • буспирон (Buspar) и сертралин (Zoloft) — для лечения депрессии и тревоги;
  • силденафил (Виагра) — мужской препарат для лечения эректильной дисфункции;
  • нифедипин (Procardia), нимодипин (Nimotop) и нисолдипин (Sular), которые используются для лечения высокого кровяного давления;
  • аторвастатин (Lipitor), ловастатин (Mevacor) и симвастатин (Zocor) — для лечения высокого уровня холестерина;
  • саквинавир (Инвираза), который используется для лечения ВИЧ-инфекции
  • эритромицин, примахин (primaquine) и хинин, которые используют для лечения инфекций;
  • амиодарон (Cordarone), который используется для лечения нерегулярного сердечного ритма
  • циклоспорин и такролимус (Prograf) — применяют для предотвращения отторжения при трансплантации органов.

Кроме грейпфрута, с оральными контрацептивами могут плохо сочетаться севильские апельсины (их часто используют в мармеладе), помело, лайм, тангело, или танжело (мандарин, скрещённый с грейпфрутом).

Ферменты CYP450, находящиеся в кишечнике и печени, могут оставаться заблокированными после употребления грейпфрута вплоть до 24 часов и дольше.

Поэтому даже если есть фрукт или пить грейпфрутовый сок отдельно от ОК (например, через несколько часов), это всё равно может привести к более высоким уровням эстрогена. Ежедневное использование грейпфрута может привести к значительному, непредсказуемому эффекту.

Даже лекарства, которые принимаются только один раз в день, могут дать побочное действие из-за влияния ферментов грейпфрута.

Если ваш препарат не сочетается с грейпфрутом, лучше вообще не употребляйте этот продукт — ни в виде сока, ни виде фрукта.

Большинство других фруктов и продуктов, в том числе апельсиновый и клюквенный сок, можно есть и пить, находясь на КОК. Они не взаимодействуют с гормональными таблетками.

Другие побочные эффекты грейпфрута

Сочетание эстрогена с большим количеством грейпфрута в редких случаях может приводить к более серьёзным побочным действиям.

Так, известен случай, когда женщина, принимавшая КОК (дроспиренон и этинилэстрадиол), включила в свой ежедневный рацион по снижению веса грейпфрут.

Через три дня такой диеты (примерно по одному грейпфруту каждое утро) у неё развился острый венозный тромбоз (сгусток крови в глубокой вене ноги). Врачи частично списали это на взаимодействие грейпфрута с противозачаточными таблетками.

Кроме того, грейпфрут способен влиять на уровень эстрогенов в крови у женщины, даже если она не принимает ОК. Через 8 часов после употребления фрукта эстрон-3-сульфат поднимается на 26 % по сравнению с исходным уровнем.

РАСТИТЕЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ДОБАВКИ ПРИ ПРИЁМЕ ОК

Некоторые БАДы и растительные препараты тоже плохо сочетаются с противозачаточными таблетками.

Некоторые люди используют его для лечения лёгкой и умеренной депрессии и расстройств сна. Исследование показывает, что женщины, которые одновременно принимали противозачаточные таблетки и зверобой, имели более высокие показатели прорывного кровотечения. Эта трава может нарушить метаболизм эстрогенов из таблеток, влияя на ферменты печени.

Иногда девушки пьют эту траву, чтобы остановить выпадение волос и уменьшить проявления гирсутизма. Сочетать карликовую пальму с ОК не рекомендуется.

Используют при проблемах с почками и мочевым пузырём. Перед приёмом необходимо проконсультироваться с врачом.

Чеснок в таблетках иногда помогает снизить кровяное давление, высокий холестерин, его также принимают при других заболеваниях сердца и крови. Перед совместным приёмом с ОК нужно посоветоваться с доктором.

Льняное семя используют при проблемах с пищеварением (сильный запор,  синдром раздражённого кишечника). При регулярном приёме в больших количествах лён также может влиять на уровни гормонов.

Другие натуральные средства, которые потенциально могут влиять на гормоны (соевые изофлавоны, красный клевер, мята и т. д.), можно совмещать с ОК только после консультации врача.

Источник: http://spkya.net/opasnye-vzaimodejstviya-oralnyh-kontraceptivov-s-lekarstvami-napitkami-produktami/

Почему грейпфрутовый сок усиливает действие лекарств

Грейпфрут снижает эффективность медикаментов

«Запивать стаканом теплой воды» – старая как мир фраза, которую регулярно произносит каждый врач. Хоть кто-нибудь воспринимает её всерьез? Мы же думаем: главное, чтоб таблетка попала в организм, а какую жидкость использовать в качестве транспортного средства – воду, чай, или сок – особого значения не имеет. Оказывается, имеет и едва ли не жизненно важное.

Если вы до сих пор не знали: грейпфрутовый сок влияет на степень усвояемости многих лекарств, преимущественно – повышает её. В одних случаях усиленное действие препарата работает во благо, в других – во вред, ведь может произойти передозировка. О том, что делает напиток из грейпфрута особенным, пойдет речь далее.

Основные понятия

Итак, что же представляет из себя механизм действия грейпфрутового сока на лекарственные препараты? Чтобы разобраться в нем, для начала рассмотрим основные понятия.

Эксперименты in vitro показали, что грейпфрутовый сок способен нарушать работу эстераз, сульфонилтрансфераз, полипептидов-транспортеров органических анионов (OATPs), CYP3A4 (изоформа цитохрома Р450) и Р-гликопротеина.

Нас интересуюттри последние – они отвечают за биодоступность лекарств (степень усвояемости лекарства, – Прим.ред.).

Один из наиболее важных ферментов, участвующих в метаболизме ксенобиотиков (любые чуждые для организма вещества, – Прим.ред.), в основном находится в печени и кишечнике. Основной функцией CYP3A4 является окисление различных чужеродных веществ, в том числе лекарств.

Нарушение работы CYP3A4 в клетках кишечника необратимо, т.е. восстановление активности этого фермента возможно только путем синтеза новых молекул. Полу восстановление активности в эпителии кишечника после полного ингибирования (торможение активности, – Прим.ред.) занимает в среднем около суток.

Этот фермент переносит различные чужеродные вещества из цитоплазмы клеток в просвет кишечника за счет энергии АТФ. Ингибирование Р-гликопротеина также может повышать биодоступность лекарственных средств.

На работу Р-гликопротеина грейпфрутовый сок влияет несущественно, но этот фермент способен ухудшить функционирование CYP3A4 при приеме сока.

  • Полипептиды-транспортеры органических анионов (ОАТР)

Это группа трансмембранных белков, облегчающих транспорт через клеточную мембрану крупных молекул, имеющих отрицательный заряд. И если при подавлении CYP3A4 и Р-гликопротеина, биодоступность лекарств повышается, то в случае с полипептидами-транспортерами, напротив, уменьшается.

Повреждение OATP грейпфрутовым соком является обратимым и довольно кратковременным – проходит уже через четыре часа после приема сока.

Механизм действия

Грейпфрутовый сок, попадая в организм человека, блокирует активность фермента CYP3A4. Нарушая его работу, сок тормозит процесс окисления лекарств и таким образом повышает их биодоступность.

! При увеличении количества грейпфрутового сока (200-240 мл) или его концентрации (3 раза в день) возможно ингибирование CYP3A4 не только в клетках кишечника, но и в клетках печени.

Исследования о влиянии грейпфрутового сока на фармакинетику лекарственных препаратов ведутся с 1991 года, но только в 2016 году американским ученым удалось установить, за счет какого элемента этот сок увеличивает либо уменьшает усвояемость лекарств. Оказалось, что действие фермента CYP3A подавляет входящее в состав грейпфрутового сока вещество фуранокумарин.

Когда прекращается действие грейпфрутового сока?

В 2000 году финские ученые установили, что даже через сутки после последнего приема грейпфрутового сока сохраняется около 10% ингибирующего эффекта. Воздействие цитрусового напитка полностью проходит только через 3-7 дней. То есть избежать взаимодействия сока с лекарством, принимая их в разное время суток, не получится.

Какие лекарства опасно пить одновременно с грейпфрутовым соком?

Пациенты, принимающие препараты, плазменные концентрации которых требуют тщательного контроля (амиодарон, карбамазепин, циклоспорин, сиролимус или такролимус), должны избегать употребления в пищу грейпфрутов, а также полученных из них соков.

Для большинства же лекарственных средств приём 1 стакана сока или половины грейпфрута в день следует считается безопасным.

Отметим, что апельсины, мандарины и лимоны и полученные из них соки не обладают выраженным ингибирующим эффектом на CYP3A4.

Источник: https://vseojkt.ru/news/pochemu-grejpfrutovyij-sok-usilivaet-dejstvie-lekarstv

Сок грейпфрута в сочетании с некоторыми лекарствами опасен для жизни

Грейпфрут снижает эффективность медикаментов

+T –

Чтобы не пугать вас попусту, скажу сразу, что сам по себе сок грейпфрута полезен, но его сочетание с некоторыми лекарственными средствами может быть очень токсичным, а список лекарств, которые могут быть опасными в сочетании с грейпфрутом, в последнее время увеличивается. Так чего же следует опасаться?

Если коротко:

 1. Сочетание некоторых препаратов с грейпфрутовым соком может быть опасным. Причина: некоторые ингредиенты в этом соке вызывают торможение фермента, ответственного за распад лекарства в организме.

 2. На сегодняшний день существует более 85 препаратов, на которые негативно  влияет грейпфрутовый сок. К ним относятся, в частности, статины, иммунодепрессанты и препараты для лечения аритмий.

Любите грейпфрут? Важно знать, что есть данный фрукт или пить его  сок вместе с принятием определенных лекарств может быть опасным.

Какова взаимосвязь между грейпфрутом и лекарствами?

Лекарственные препараты в организме разрушаются многими ферментами. Если активность этих ферментов замедляется, это означает, что уровень лекарств в крови увеличивается, что увеличивает их побочные эффекты. Иногда эти побочные эффекты могут быть опасны.

Грейпфрут содержит растительные химические вещества, под названием фуранокумарины, которые ингибируют (замедляют) фермент, ответственный за распад лекарства в организме (фермент CYP3A4, присутствующий в печени и в стенках тонкой кишки).

Результатом является значительное увеличение уровня препарата в крови и обострение его побочных эффектов.

Следует отметить, что судя по всему, за данный эффект фермент-ингибирующих ферментов также ответствеены растительные химические вещества, называемые флавоноидами, также присутствующие в грейпфруте.

Хотите пример?

Как правило, организм способен усвоить только 5% симвастатина (препарата для снижения уровня липидов в крови). Это означает, что 95% препарата распадается, прежде чем попадает в кровоток. За распад 95% препарата ответственнен фермент CYP3A4.

Но если симвастатин принимать вместе с грейпфрутовым соком, процент попадания препарата в кровь увеличивается с 5% до 10%.

Другими словами, концентрация препарата в крови увеличивается в два раза! А двукратное увеличение концентрации в крови может вызвать опасные побочные эффекты.

В случае симвастатина может возникнуть опасное состояние, называемое рабдомиолизом: разрушение мышечной ткани – процесс, который может привести к почечной недостаточности. Симптомы рабдомиолиза включают, среди прочего, высокую температуру, темную мочу, мышечную боль и общую слабость.

Много ли есть лекарств, на  которые воздействует грейпфрутовый сок?

Сегодня существует более 85 препаратов, которые меняют свои  свойства под воздействием грейпфрутового сока.

К ним относятся, в частности, статины – очень популярные в наши дни препараты от высокого уровня холестерина в крови (в особенности симвастатин и аторвастатин), иммуносупрессоры, использующиеся после трансплантации органов (такие как циклоспорин и такролимус), препараты для лечения аритмии (например амиодарон), новые препараты для лечения рака (особенно семейство ингибиторов тирозинкиназ, такие как иматиниб).

Как можно выяснить, какие лекарства незьзя принимать с грейпфрутом?

Рекомендую задавать этот вопрос фармацевтам в аптеке при покупке лекарств. Кроме того, подобная информация пишется в приложенном к лекарству буклете.

Опасны ли другие цитрусовые?

Апельсиновый сок не ингибирует активность фермента CYP3A4, поэтому он не опасен в сочетании с лекарствами, которые не следует принимать, если вы пьете грейпфрутовый сок .

Другие цитрусовые – такие, как горький апельсин (Севилья – апельсины из Испании, которые обычно используются для производства джемов), и помело – содержат фуранокумарины, следовательно, вполне вероятно, эти фрукты влияют на лекарства так же, как и грейпфрут, хотя этот вопрос полностью не изучен. Оробланко, который является гибридом помело и грейпфрута, следует рассматривать как грейпфрут.

Допустимо ли выпить хоть какое-то количество грейпфрутового сока с лекарствами, на которые он воздействует?

Существуют лекарства, на которые влияет лишь большое количество грейпфрутового сока, а некоторые реагируют на употребление малейшей дозы. Один стакан грейпфрутового сока ингибирует фермент CYP3A4 в течение 24 часов. Питье нескольких стаканов сока подавляет фермент в течение более длительного периода – до 72 часов.

Следовательно, речь идет о долгосрочном эффекте, которого не всегда можно  избежать, сделав паузу между в несколько часов между употреблением сока и принятием лекарства.

К счастью, большинство людей обычно не пьют большое количество грейпфрутового сока, поэтому эффект сока на принимаемые ими лекарства обычно ничтожно мал.

Особое предупреждение: Ввиду того, что пожилые пациенты, как правило, принимают много лекарств, а также потому, что они более восприимчивы к их побочным эффектам, следует проявлять особую осторожность, и я бы рекомендовал не рисковать и исключить грейпфрутовый сок из рациона.

Итак, подведу итог. Вот свод правил в отношении сочетания грейпфрута и лекарственных препаратов:

 1. Сок грейпфрута влияет исключительно на лекарства, принимаемые перорально (т.е. через рот). То есть, сок не является проблемой в случае употребления лекарств посредством инъекции.

2. Лекарства, на которые пагубно влияет грейпфрутовый сок, – это только те, которые разрушаются ферментом, который ингибируется грейпфрутовым соком.

3. Существуют различия между людьми относительно степени влияния грейпфрутового сока на конкретный препарат.

4. Если вы принимаете лекарства, которые ингибируют фермент CYP3A4, а также пьете грейпфрутовый сок, возможны еще более  тяжелые последствия. Примером подобных лекарств, ингибирующих фермент являются: макролидные антибиотики (например, кларитромицин), противогрибковые препараты (как, например, итраконазол) и препараты для лечения СПИДа.

5. Пожилые люди и пациенты, страдающие хроническими заболеваниями и принимающие много лекарств, могут быть более восприимчивы к эффекту грейпфрутового сока и эффект этот может быть губительным.

Автор – главный врач израильской клиники медицинского туризма LevIsrael

Источник: https://snob.ru/profile/29511/blog/135029/

VDoktors.Ru
Добавить комментарий