Галоперидол: инструкция по применению, показания, отзывы, цена и побочные эффекты

ГАЛОПЕРИДОЛ

Галоперидол: инструкция по применению, показания, отзывы, цена и побочные эффекты

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

1 таб.
галоперидол1.5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), желатин медицинский, тальк, магния стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

100 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), желатин медицинский, тальк, магния стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

100 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Галоперидол – нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие).

Антипсихотическое действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых ( D 2) и а-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга.

Блокада О2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее (повышение выработки пролактина). Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям.

Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия.

Галоперидол усиливает действие снотворных, опиоидных анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.

Фармакокинетика

Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении, максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 ч. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы.

Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12.

Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.

Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен.

Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко.

T1/2 из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 ч (12-37 ч).

Показания

Препарат применяется строго по назначению врача.

— острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;

— расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;

— тики, хорея Геттингтона;

— длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в т.ч. связанная с противоопухолевой терапией;

— премедикация перед оперативным вмешательством.

Противопоказания

— тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;

— заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);

— беременность, период грудного вскармливания;

— детский возраст до 3-х лет.

— повышенная чувствительность к производным бутирофенона.

В связи с наличием в составе препарата лактозы (молочного сахара), его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозно-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: следует принимать галоперидол при декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч.

стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому – гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T ); при тяжелых заболеваниях почек, печени, легочно-сердечной недостаточности (в т.

ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе (тиреотоксикозе), гиперплазии предстательной железы (задержке мочи), активном алкоголизме.

Дозировка

Назначают внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).

Начальная суточная доза составляет 0.5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0.5-2 мг (в резистентных случаях на 2-4 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза – 100 мг.

В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20-40 мг/сут, в резистентных случаях до 50-60 мг/сут. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2-3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) от 0.

5 до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).

Детям 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг) – 0.025-0.05 мг/кг массы тела/сут в 2-3 приема, повышая дозу не чаще чем раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0.15 мг/кг.

Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2-3 дня.

В качестве противорвотного средства назначают по 1.5 мг.

Для более точного дозирования может потребоваться другая лекарственная форма препарата, например, капли для приема внутрь.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм, преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении – поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах – снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T , признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах – снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко – временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко – бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны кожи: гиперфункция сальных желез.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: алопеция, повышение массы тела.

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания – искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Галоперидол повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.

При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.

Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать парадоксальное снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из а-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

При комбинированном приеме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола.

Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.

При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном назначении галоперидола с литием, особенно в высоких дозах, может вызвать необратимую нейроинтоксикацию, а также усилить экстрапирамидную симптоматику.

При одновременном приеме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствии блокады галоперидолом а-адренергических рецепторов.

Галоперидол может снижать действие бромокриптина.

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Особые указания

В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, “печеночными” пробами.

Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть.

При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать “противопростудные” безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома “отмены”.

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.

Во время приема Галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же прием алкоголя.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей месте, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности3 года.

Описание препарата ГАЛОПЕРИДОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/galoperidol/

Галоперидол

Галоперидол: инструкция по применению, показания, отзывы, цена и побочные эффекты

Галоперидол – нейролептическое средство, которое относится к антипсихотическим и антирвотным препаратам. Основной химкомпонент вещества считается производным соединения бутирофенона.

Изделие способно воздействовать на многие типы рецепторов – постсинаптические, дофаминовые. Так происходит их блокировка. Процессы возникают в мезолимбических, мезокортикальных биосистемах отделах головного мозга. Характеризуется противопсихотическим качеством.

Также медспециалисты отмечают ярко выраженное седативное и антирвотное влияние.

Препарат не имеет холиноблокирующего свойства. Однако, как показывают исследования, он способен провоцировать экстрапирамидные дисфункции. Если проводить долговременное лечение, то возникают нарушения гормонального статуса, ухудшается производство гонадотропных гормональных веществ и оптимизируется процесс синтезирования пролактина.

Вещество дает возможность устранить различные мании, личностные изменения, бредовые состояния, галлюцинациии. Пациенту становится интересен мир, люди в нем.Фармизделие выписывают больным, у которых регистрируется резистентность к прочим нейролептическим медикаментам. Вещество Галоперидол может положительно воздействовать на детский организм.

Если у ребенка регистрируется повышенная активность, то продукт способен угнетать ее. Лекарственное воздействие препарата продолжается на протяжении 6 недель. Наибольшую концентрацию вещества после введения лекарства можно наблюдать через 10-20 минут. Средство в таблетированной форме удаляется из организма вместе с уриной.

Если используются капли, то их продукты устраняются с помощью желчи и урины.

Галоперидол содержит основной одноименный материал. В структуру продукта, выпускаемого в таблетированной форме, также входят – крахмал, желатин, тальк, моногидрат лактозы и другие важные элементы. Они повышают результативность.

Вспомогательными соединениями изделия в виде раствора считаются – молочное кислотное соединение, пропилпарабен. Капли содержат также дополнительные компоненты. Какая из форм медикамента наиболее подходящая, определит доктор.

Средство выписывают при различных расстройствах личности. Продукт эффективен при психозе, бредовых состояниях, галлюцинациях, психомоторных дисфункциях, паранойи, психозе, связанном с употреблением спиртных напитков, терапевтических средств, стероидов.

Также врачи рекомендуют применение вещества при олигофрении, депрессивных состояниях, дисфункциях психосоматического характера, повышенной активности ребенка, аутизме несовершеннолетних лиц, заикании.

Назначение должно проводиться только после полного медицинского обследования, анализа клинической картины патологии, изучения индивидуальных особенностей организма. На основе этих данных возможно установить точный диагноз заболевания.

F20 Шизофренические состояния;F29 Психоз неорганической природы неопределенный;F91 Поведенческие дисфункции;R45.1 Тревожность и возбуждение.

При употреблении средства Галоперидол могут проявляться различные акцидентные признаки. Чаще всего они возникают в форме боли в голове, сонливости, акатизии, тревожности, перевозбуждения, депрессии или яркого эйфорического состояния, психозов, летаргии, эпилептических припадков.

Также врачи отмечают такие болезненные симптомы, как дискинезия, дистония, синдром нейролептического типа злокачественного характера, который выражается в недержании урины, дисфункции дыхательного механизма, изменении показателей кровяного давления, тахикардии, гипертермии, эпилепсии.

Галоперидол способен вызывать развитие патологий ССС, пищеварительного тракта – запоры, понос, заболевания печеночного органа, снижения аппетита. Не исключается лейкопения, приапизм, отечность периферическая, гинекомастия, гиперплазия предстательного органа, болезненный синдром в груди.

Отмечались случаи аллергенных реакций, бронхоспазмов, катаракты, алопеции, гипогликемии, повышения веса тела. При возникновении подобных или других болезненных признаков рекомендуется немедленно прекратить прием Галоперидола и обратиться к эксперту. Заниматься самолечением опасно.

Это способно вызвать осложнения, развитие серьезных патологий.

Препарат не используется при тяжелых угнетениях центральной нервной организации, непринятии организмом каких-либо составных компонентов продукта, различных заболеваниях центральной нервной структуры, которые проявляются в виде пирамидных и экстрапирамидных признаков, грудном питании, истерических приступах, депрессивных состояниях, вынашивании ребенка.

Материал запрещено вводить несовершеннолетним лицам до 3 лет. С особой внимательностью Галоперидол принимают при дисфункции проводимости, происходящей внутри сердца, стенокардии, тиреотоксикозе, гипокалиемии, нарушениях работы почечных и печеночного органов, недостаточном функционировании дыхательной организации, гиперплазии предстательного органа, ХОБЛе.

Препарат не рекомендуют к использованию женщинам в положении и при грудном вскармливании. Если при терапии обнаружена беременность, употребление продукта следует немедленно прекратить.

Медикамент принимают за 30 минут до приема пищи. Вещество разрешается принимать с молоком. Считается, что оно предупреждает раздражение питуитарной поверхности пищеварительного отдела во время растворения. Вначале принимают от 0,5 до 5 мг материала в 24 часа, который разделяют на несколько процедур. После норма увеличивается.

Повышение дозировки рекомендуется для получения максимального результата. Назначение должен проводить только опытный медспециалист. Самостоятельная терапии вызовет ухудшение состояния. Принимать больше 100 мг средства в 24 часа запрещено. При шизофрении, протекающей в затяжной форме, выписывают до 40 мг в 24 часа.

Продолжительность терапевтического курса – не больше 3 месяцев. Возможно использование поддерживающих дозировок. Резко прерывать терапию не желательно.Препарат Галоперидол выписывают несовершеннолетним лицам с 3 лет. Норму средства должен определять медперсонал после тщательного обследования ребёнка. Также немаловажную роль играет тяжесть заболевания.

Людям, которые сильно ослаблены или пожилым лицам рекомендуют принимать по 1/3 или 1/2 от стандартной нормы.Медикамент используют в виде противорвотного вещества. Его количество в основном составляет 1,5 мг. Высокий результат показывают капли. Их вводят в середину.

На протяжении всего курса лечения следует регулярно проходить процедуру электрокардиограммы, следить за показателями кровяной субстанции, печени. При понижении дозировки некоторые вторичные симптомы могут уменьшиться или совсем пройти.

При терапии рекомендуется соблюдать осторожность при сильных физических нагрузках, посещении бань, использовании горячих ванн. Последние процедуры могут вызвать тепловой удар. Особое внимание обращают на параллельный прием других терапевтических препаратов. В первую очередь, это касается противопростудных средств. Вводить их без рецепта врача опасно.

Такое лечение может привести к ухудшению состояния больного. Во время приема продукта не стоит проводить много времени на солнце, загорать. При введении Галоперидола не разрешается управлять транспортными средствами, работать с опасными механизмами, выполнять сложные операции.

Принимать препарат вместе со спиртными напитками строго запрещается. Это связано с влиянием двух веществ на центральную нервную организацию.

Известно, что продукт усиливает действие опиоидных анальгетиков, снотворных материалов, некоторых видов антидепрессантов. Фармизделие может понижать влияние на организм антипаркинсонических препаратов.

При одновременном введении лекарства с метилдопой происходят дизориентационные процессы, ухудшение мыслительных протеканий. Средство влияет на результативность адреналина. Материал ингибирует метаболизм антидепрессантов трициклического класса.

Поэтому возможно развитие токсического эффекта.

При введении медикамента Галоперидол в повышенной дозировке возникают тяжелые нейролептические признаки. У человека повышается температура, отмечаются судорожные показания, кома. При передозировке рекомендуется обратиться к доктору.

Альтернативными препаратами считаются – Галомонд, Сенорм, Галоперидол. Изменять схему терапии вправе только высококвалифицированный медспециалист. В противном случае возможно развитие серьезных осложнений, параллельных патологий или усиление акцидентных признаков.

Лекарство продается только при наличии рецепта.

Согласно инструкции по применению, вещество сберегают в темном месте, куда нет доступа несовершеннолетним лицам и повышенной влажности, не больше 3 лет. Температурный режим – 25°С. При обнаружении на упаковке каких-либо повреждений или дефектов продукт рекомендуется немедленно утилизировать.

Источник: https://wer.ru/opisanie/galoperidol/

Галоперидол (Haloperidol)

Галоперидол: инструкция по применению, показания, отзывы, цена и побочные эффекты
ГалоперидолHaloperidolum (род. Haloperidoli)

4-[4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-1-пиперидинил]-1-(4-фторфенил)-1-бутанон (в виде деканоата или лактата)

C21H23ClFNO252-86-8

Нейролептик, производное бутирофенона.

Аморфный или микрокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета. Практически нерастворим в воде, ограниченно растворяется в спирте, метиленхлориде, эфире. Насыщенный раствор имеет реакцию от нейтральной до слабокислой.

Фармакологическое действие – антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное, седативное.

Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.

Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Tmax при приеме внутрь — 3–6 ч, при в/м введении — 10–20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) — 3–9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, — 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ.

Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12–37 ч), при в/м введении — 21 ч (17–25 ч), при в/в — 14 ч (10–19 ч), для галоперидола деканоата — 3 нед (однократная или многократные дозы).

Выводится почками и с желчью.

Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла  Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч.

болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.

Глаукома или предрасположенность к ней, легочная недостаточность, гипертиреоз или тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, задержка мочи.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч.

затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см.

«Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.

Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.

Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов.

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу).

В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь).

При угнетении дыхания — ИВЛ, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

В/в, в/м и внутрь.

Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA)1, антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции.

Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС, выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС, в 1,6–1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо — 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией.

Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.

Поздняя дискинезия.

Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии — синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных — необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.

Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24–48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.

Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT, в т.ч.

нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT. При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов.

Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Перейти

  • Новая информация в описании нейролептика галоперидол

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_114.htm

VDoktors.Ru
Добавить комментарий