Фелодипин: инструкция по применению, цена и отзывы

ФЕЛОДИП: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Фелодипин: инструкция по применению, цена и отзывы
Как вы оцениваете эффективность ФЕЛОДИП?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Препарат Фелодип – лекарственное средствоприменяемое при артериальной гипертензии, стенокардии. Препарат является блокатором медленных кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие, снижает АД за счет уменьшения ОПСС. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии.Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему.После приема препарата внутрь фелодипин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Благодаря особенностям лекарственной формы замедленное высвобождение фелодипина приводит к удлинению фазы всасывания и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Биодоступность препарата не зависит от дозы (в диапазоне терапевтических доз) и составляет около 15%.Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет около 99%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.Фелодипин практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.T1/2 фелодипина составляет 25 ч. Выводится в виде метаболитов около 70% принятой дозы с мочой, остальная часть – с калом в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0.5% дозы.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. и при проведении гемодиализа.
Препарат Фелодип применяется при артериальной гипертензии; стенокардии (в т.ч. стенокардия Принцметала).При артериальной гипертензии режим дозирования взрослым (в т.ч. лицам пожилого возраста) устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут (в период подбора дозы рекомендуют использовать таблетки 2.5 мг). При необходимости дозу можно увеличить, средняя доза для поддерживающей терапии составляет 5-10 мг/сут.Для пациентов пожилого возраста или больных с нарушением функции печени начальная доза составляет 2.5 мг/сут.При стабильной стенокардии дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза для взрослых составляет 5 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу повышают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Фелодип можно применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками, при этом гипотензивный эффект усиливается (следует соблюдать осторожность из-за повышенного риска возникновения артериальной гипотензии).

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить.Препарат рекомендуют принимать утром перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать.

Препарат (как и при применении других блокаторов медленных кальциевых каналов) Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение, повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения и при увеличении дозы препарата.

Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать путем соблюдения тщательной гигиены полости рта.

В отдельных случаях:Дерматологические реакции: редко – крапивница, зуд; в единичных случаях сенсибилизация.Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях – артралгии, миалгии.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в единичных случаях – парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, гиперплазия десен, повышение активности печеночных ферментов.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – сердцебиение, тахикардия, периферические отеки.Прочие: редко – повышенная утомляемость; в единичных случаях – реакции повышенной чувствительности (в т.ч. ангионевротический отек).

:
Противопоказаниями к применению препарата Фелодип являются: нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда и период до 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда; кардиогенный шок; клинически значимый аортальный стеноз; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная артериальная гипотензия; беременность; лактация (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к препарату или к другим производным дигидропиридина.С осторожностью применяют препарат у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью.:
Фелодип противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При одновременном применении с Фелодипом концентрация дигоксина в плазме повышается, однако изменение режима дозирования Фелодипа не требуется.При одновременном применении с ингибиторами цитохрома P450 (в т.ч. с циметидином, эритромицином, итраконазолом, кетоконазолом) метаболизм фелодипина в печени замедляется, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, рифампицином, барбитуратами) происходит уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови.НПВС не ослабляют гипотензивный эффект Фелодипа.Высокая степень связывания фелодипина с белками плазмы не влияет на связывание свободных фракций других лекарственных препаратов (в т.ч. варфарина).Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект Фелодипа.Фелодип не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком из-за находящегося в нем флавоноида, который повышает биодоступность фелодипина.:
Симптомы передозировки Фелодипа: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия.Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженной артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При брадикардии – в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг. При необходимости для увеличения объема плазмы проводят инфузии раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана. Препараты с преобладающим действием на α-адренорецепторы назначают при неэффективности вышеперечисленных мер.
Препарат Фелодип следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 10° до 25°C. Срок годности – 4 года.
Фелодип – таблетки по 2,5 мг; 5 мг и 10 мг. В блистере по 10 штук; 3 блистера в упаковке.:
1 таблетка Фелодип 2,5 мгсодержит: фелодипин 2.5 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропилгаллат, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.

1 таблетка Фелодип 5 мг содержит: фелодипин 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропилгаллат, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.

1 таблетка Фелодип 10 мг содержит: фелодипин 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропилгаллат, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.

:
Фелодип (как и другие вазодилататоры) может в редких случаях вызывать значительную артериальную гипотензию, которая у предрасположенных пациентов может привести к развитию ишемии миокарда.В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Фелодип эффективен и хорошо переносится больными, независимо от пола и возраста, а также пациентами с бронхиальной астмой и другими обструктивными заболеваниями легких, с нарушениями функции почек, сахарным диабетом, при подагре, гиперлипидемии, синдроме Рейно, а также после трансплантации легких.

Фелодип не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в плазме крови и на липидный профиль.

Пациентам, у которых на фоне лечения Фелодипом наблюдаются слабость, головокружение, следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, требующей повышенного внимания и концентрации.

Название:ФЕЛОДИП
Код АТХ:C08CA02 – Фелодипин

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/felodip.html

ФЕЛОДИПИН

Фелодипин: инструкция по применению, цена и отзывы

Таблетки пролонгированного высвобождения, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 84 мг, гипромеллоза – 84 мг, макрогола стеарат – 8 мг, кремния диоксид коллоидный – 3 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза – 2.9 мг, макрогол 4000 – 0.7 мг, титана диоксид – 1.33 мг, краситель железа оксид красный – 0.07 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт.

– упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.20 шт.

– банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.30 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.40 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.50 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.60 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.

100 шт.

– банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина.

Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов.

Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце.

Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток.

Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо.

Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Снижает АД за счет вазодилатации, уменьшения ОПСС. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию.

Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания”, активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку.

Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом (рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект).

Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие.

Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме.

Фармакокинетика

После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень. Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет около 99%.

В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Метаболизм происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Около 70% выводится почками в виде метаболитов и менее 0.5% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. T1/2 в α-фазе составляет около 4 ч, в β-фазе – около 24 ч.

У больных пожилого возраста, а также у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в крови выше, чем у пациентов более молодого возраста.

Не кумулирует даже при длительном применении; при хронической почечной недостаточности наблюдается кумуляция неактивных метаболитов.

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия (при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (в качестве симптоматической терапии).

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность, женщины детородного возраста с высокой вероятностью беременности, повышенная чувствительность к фелодипину.

Дозировка

Применяют внутрь преимущественно в виде лекарственных форм, обеспечивающих постоянное высвобождение активного вещества – по 5-10 мг 1 раз/сут, при необходимости – 20 мг 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, тахикардия, отечность в области голеностопного сустава (как следствие прекапиллярной вазодилатации), обморок, экстрасистолия, выраженная артериальная гипотензия, сопровождающаяся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации.

Прочие: импотенция/сексуальная дисфункция, частое мочеиспускание, лихорадка, гипергликемия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени возможно повышение концентрации фелодипина в плазме крови.

Возможно уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови вследствие повышения интенсивности его метаболизма в печени под влиянием карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала (которые являются индукторами микросомальных ферментов печени) и ускорение выведения из организма.

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазолом замедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению риска развития побочных эффектов.

При одновременном применении с эритромицином повышается биодоступность фелодипина. Имеется сообщение об усилении терапевтического и побочного действия фелодипина у пациента, получающего эритромицин.

Повышает биодоступность пропранолола. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами повышается риск развития хронической сердечной недостаточности.

Уменьшение антигипертензивного действия наблюдается при одновременном применении фелодипина с НПВС, ГКС (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками) и эстрогены (задержка натрия), препараты кальция; усиление антигипертензивного действия происходит при одновременном применении с ингаляционными средствами для наркоза, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатомиметиками и другими гипотензивными препаратами.

Препараты, вызывающие увеличение продолжительности интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с сердечной недостаточностью, лабильностью АД, при почечной недостаточности, сердечной недостаточности после инфаркта миокарда.

При применении у пациентов со стенокардией следует учитывать, что в редких случаях фелодипин может вызвать выраженную артериальную гипотензию, которая приводит к ишемии миокарда.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности (в т.ч. возможной).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.

Описание препарата ФЕЛОДИПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/felodipine/

VDoktors.Ru
Добавить комментарий